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临床使用钙制剂的药学问题

2022-07-28
来源:求医网
摘要新型的钙制剂层出不穷, 但使用上不甚合理, 必须用钙元素的浓度进行生物等效剂量给药。 常规预防给药成人: 钙无素(Ca2+)应达300~600 mg·d-1。 儿童、 孕妇、 老年人还应适当调整。 临床选择优质的钙制剂, 必须考虑钙制剂中其它成分对机体的作用, 避免使用中发生不良反应。

近年科学研究表明, 临床上一些老年病, 慢性病, 疑难病均与长期缺钙密切相关[1]。 越来越多的实验证明调整人体内Ca2+浓度已成为人类预防、 治疗疾病, 抗衰老研究的重要内容。 国内各种药品, 保健品, 食品已增至100~200种之多[2]。 怎样正确的选择及合理使用钙剂是临床急待解决的问题。

1临床使用钙制剂存在问题

1.1预防、 治疗口服剂量偏低, 临床疗效不明显以往临床上将钙制剂的重量作为口服补钙的剂量, 虽然每日补充1~3 g, 但因钙制剂中钙元素(Ca2+)含量较低, 使用剂量只能满足人体需要量1/4~1/10。

1.2对制钙生物利用度考虑较少传统钙制剂大多数水溶性差, 致使人体吸收有限, 钙制剂的生物利用度仅只有20?%~30%[3]

1.3未考虑钙制剂中其它成分对机体的作用钙制剂由于生产原料不同, 均含有少量的其它成分。 这此物质为无机盐、 微量元素、 氨基酸和肽类, 均对机体产生一定的作用, 长期口服补钙时应引起注意。

1.4应计算效益经济比值(等效经济比)现市场有些新型钙制剂几十元1盒, 临床补钙过程较长, 长期服用应考虑经济承受能力。

2如何选择优质的钙制剂

2.1品种及Ca2+的含量关系选用钙制剂时首先要考虑Ca2+的含量。 国外采用钙平衡试验研究, 认为人体每日需服用钙元素达1 000 mg才能达到平衡, 世界卫生组织(WHO)向人们推荐量为: 成人钙元素800~ 1 000 mg·d-1, 儿童、 妇女、 老人为1 000~1 500 mg·d-1。 我国90年代营养调查, 国民饮食中含钙量平均为(400~1 500 mg)·d-1[4], 大大低于推荐量, 目前临床使用的部分钙制剂每天需服20包或一盒, 这种钙剂是不可取的。 因产品来源不同, 含量差异较大。

2.2考虑钙制剂的生物利用度生物利用度是评价一种钙制剂优劣的重要指标, 也是人体实际能利用钙的指标。 目前国内测定钙制剂的生物利用度, 由于测定方法不同结果有些差异, 有时少数试验由于设计方案不合理结果差异很大, 可能会给产品宣传上造成误导, 临床医生在使用时应注意以下几个问题:

2.2.1剂量问题人体(动物)的给药剂量必须满足每日需要量。 单次实验给药剂量不能低于Ca2+ 500 mg·d-1, 低于该剂量所测生物利用度(吸收率)不是一个客观值, 可能会有较大误差, 就以净吸收率表示更为恰当。 市场上有产品单次服用(100~200) mg·d-1测定生物利用度达90?%以上, 其结果应进一步验证。

2.2.2应考虑Vit D对钙吸收的促进作用许多新型钙制剂均加入一定剂量Vit D促进吸收, 正确评价钙制剂的生物利用度必须将此排除或考虑到Vit D因素加以评价, 才能真实反应实际利用情况。

2.2.3国内外近年来也多用尿钙评价不同钙制剂的生物利用度[5]测定时必须考虑到饮水量及药物辅料中成分对尿量的影响, 以达到准确的测定值。

2.3钙制剂中含有其它成分对机体的作用一般来说, 国内外最常选用的碳酸钙类制剂中, 多数来源于贝壳, 珍珠等生物物质, 除含有较高的Ca2+外, 同时含有机体必需的多种氨基酸, 微量元素, 肽类, 牛磺酸等成分, 含有较高的铬、 硒、 锗、 锰, 对于防止动脉粥样硬化, 提高免疫功能, 抗衰老有一定的效果[6]。 然而, 有的钙制剂中含有对机体有害的元素如镉、 铋、 铅等, 长期服用可能会产生不良影响。

2.3.1葡萄糖酸钙在体内可代谢成葡萄糖, 可影响血糖浓度。

2.3.2乳酸钙在体内可代谢成乳酸, 可使机体产生疲劳、 酸痛。

2.3.3碳酸钙为碱性药物, 在体内中和胃酸, 产生二氧化碳并调节体液酸碱度。 老年人或胃酸分泌下降者均不易长期服用。

3临床如何使用钙制剂

临床大多数钙制剂为口服, 用于一些慢性疾病的预防和治疗。 一般选择含量高, 生物利用度好, 不良反应少, 价格低廉含有对机体有益成分的钙制剂。

3.1给药以Ca2+浓度计算生物剂量给药美国市场上16个品种钙制剂中有10个为Ca2+较高的碳酸钙制剂, 而国产碳酸钙产品性能有待提高, 不管应用何种, 应以生物剂量给药。 成人预防量Ca2+应达300~600 mg·d-1, 治疗量应达600~1 500 mg·d-1, 儿童、 孕妇、 老人根据机体情况, 吸收状况, 年龄进行调整。

3.2机体对钙的吸收阈值当达到平衡值后, 机体对钙吸收值=排泄值, 过多服用钙剂, 不能相应增加疗效, 多余的Ca2+从粪便排出。 所以临床用量不是越大越好, 特别注意经济效益比值。

3.3钙制剂水溶性、 含量与生物利用度间的关系由于钙制剂产品多数水溶性较低, 生物利用度也低。 人们设想提高其水溶性以增加生物利用度, 曾选择一些含量相对较高, 水溶性好的醋酸钙、 枸橼酸钙进行研究, 结果并没有取得突破性进展。 作者使用含量较高的水溶性珍珠钙, 测定利用度比碳酸钙+Vit D制剂增加近一倍。 是否与其水溶性增加有关(增加500倍), 或与药中其它成分共同影响有关, 还需进一步探讨。

3.4长期口服必须考虑钙制剂其它成分对机体的影响碳酸钙对某些患者每易产生便秘, 对老年性便秘者应当慎用。 珍珠、 贝壳来源的产品含有人体必需的多种有益成分, 可辅助治疗及预防其它老年病的发生, 延缓衰老。 糖尿病人避免使用葡萄糖酸钙, 体质衰弱的病人避免使用乳酸钙。

参考文献

1,李笑萍. 钙、 钙制剂与临床应用. 中国药房, 1996, 增刊(7):155~156

2,王振纲. 有关钙剂的分类及评价. 中国药学杂志, 1998,3(9):519

3,E Kmarl M. Bone, 1991, 12:93

4,中华人民共和国卫生部. 1992年全国居民每人每日营养摄入量. 北京: 中国卫生统计提要. 1996:111

5,梅丹, 李大魁, 李学旺. 口服补钙剂吸收量的体内评价方法. 中国药学杂志, 1998, 33(12):711~713

6,李笑萍. 生物体来源钙剂18种元素分析及临床意义. 微量元素与健康研究, 1998, 5(2):47~48

1999-04-14收稿2000-02-11修回