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螺内酯(spironolactone，商品名Aldactone)，旧称安体舒通，系醛固酮受体拮抗剂，为临床常用之留钾利尿药，治疗水肿、高血压和高醛固酮症。最近一期新英格医学杂志(1999年9月2日出版)载文报道该药可改善严重心衰病人的发病率和病死率。
由于醛固酮有留钠、排钾和交感激活作用，有助于心衰病理生理的形成。ACE抑制剂可降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统中激素的血浓度，但对血循中醛固酮的抑制作用却是短暂的。
螺内酯对心衰的作用：作为留钾利尿药，螺内酯可阻断醛固酮对远端肾小管的影响，产生适度的利尿作用。据报道，它对慢性心衰病人具有改善心率的易变性，增加心脏对去甲肾上腺素的摄取，减轻心肌的纤维变性。此外，不论男性或女性，它都具有抗雄激素的作用，这是螺内酯通过减少睾酮合成以及二氢睾酮与其胞浆受体结合产生的竞争性抑制所介导的。
药动学：螺内酯易从胃肠道吸收，在用药后1～2h可达血药峰值，其主要代谢物则在2～4h达峰。该药与食物同服，可提高其血药峰值，增加其曲线下面积。螺内酯在肝内代谢，3种活性代谢产物的大部分随尿排出。至少有一种代谢产物出现在乳汁中。
临床试验：一项前瞻性双盲随机试验在1663例患有Ⅲ或Ⅳ级心衰以及左室射血分数≤35的病人中对比了螺内酯和安慰剂的疗效。大多数治疗的病人每天都接受螺内酯25mg。由于使用螺内酯的病人约可降低病死率30，故在平均随访两年后终止了试验。经螺内酯治疗后的病人因心脏原因的住院率也下降了30。
副作用：使用推荐剂量的螺内酯(12.5～25mg)治疗心衰而引起的副作用都很轻。在双盲试验中，罕见引严重高血钾，除非病人的血肌酸浓度高于2.5mg·dl-1。最常见的副作用是由于螺内酯的抗雄激素作用引起的，表现为男性乳房增大并疼痛。
使用该药要注意发生危及生命的高钾血症，特别是已患有肾衰的病人。不应同时补钾或与其它留钾药同服(如阿米洛利或氨苯蝶啶)。袢利尿剂可降低血钾，对螺内酯所致高血钾可起到平衡作用。由于吲哚美辛和其它NSAIDs都有提高血钾的作用，正在使用螺内酯的病人服用这类药物时应加注意，如必须同时应用螺内酯和ACE抑制剂，必须监测血钾水平。
剂量：在使用ACE抑制剂时，螺内酯的用量为12.5～25mg·d-1。≥50mg·d-1会增加严重高血钾的危险。至于使用较高于25mg·d-1的剂量，疗效是否会更好一些还有待进一步研究。
结论：一组随机试验的结果显示小剂量螺内酯与ACE抑制剂同时服用可降低严重心衰患者的病死率。
(杨宣斌摘)
(19991208收稿20000126修回)
