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由于利托那韦(ritonavir，蛋白酶抑制剂)和甲红霉素(用于治疗由结核分支杆菌综合征引起的播散性感染)有可能同时合用以治疗感染HIV者和艾滋病患者，故有必要评估这两种药物可能存在的药物相互作用。在很大程度上，甲红霉素和利托那韦不仅都通过细胞色素P450介导的生物转换作用进行代谢，而且又是这些酶的潜在抑制剂。为了评估利托那韦和甲红霉素多剂量给药的药代动力学影响而进行了该项研究。本文采用开放性、随机、三阶段交叉试验。给22位健康志愿者分3个阶段分别单独服用利托那韦(每8 h 200 mg)，单独服用甲红霉素(每12 h 500 mg)，合用利托那韦和甲红霉素。于第4天收集血样，测定利托那韦、甲红霉素及其代谢产物14-R-羟基甲红霉素。
结果显示，实际上利托那韦完全抑制了14-R-羟基甲红霉素的形成。由于与利托那韦合用，甲红霉素的平均AUC增大了77，平均终末t1/2从5 h延迟到14 h，血药峰值上升了31，血药谷值上升了182，均有统计学意义。同时服用甲红霉素对利托那韦的药动学影响虽有统计学意义，但意义很小。平均AUC仅提高12.5，血药峰值仅提高15.3。其终末t1/2仅从3.47h延长到3.87 h。结果说明，当同时服用甲红霉素时，没有必要调整利托那韦的剂量。此外，肾功能正常的患者也不必改变甲红霉素的剂量。
(朴华玉摘)
