左氧氟沙星(levofloxacin)是消旋体氧氟沙星的光学活性S-(-)体，其体外抗菌活性为氧氟沙星的两倍。由于左氧氟沙星具有抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用小等优点，目前临床应用有注射剂，片剂，胶囊剂，滴眼剂等。国外有左氧氟沙星凝胶剂的报道^［1］，其疗效优于氧氟沙星、环丙沙星凝胶剂。国内尚未见有关报道，本文介绍左氧氟沙星凝胶剂的处方、制备、质量控制及临床应用等。

1处方及工艺

1.1处方左氧氟沙星5g，乳酸2.5g，羟苯乙酯0.5g，羧甲基纤维素纳25g，甘油200g，丙二醇50ml，氢氧化钠适量，蒸馏水加至1000g。

1.2制备取500ml蒸馏水，加左氧氟沙星搅拌呈混悬状，加10%乳酸，使溶解，再加0.1mol^.L^-1NaOH溶液调pH为5.8±0.2。另取甘油、丙二醇、羟苯乙酯混匀，加热至60℃后加入羟甲基纤维素钠，搅拌，脱气后将上述溶液加入，加蒸馏水至足量，即得。

2质量标准

2.1性状本品为淡黄色的半透明稠状胶体。

2.2鉴别①按含量测定项下的方法照分光光度法测定，在293nm波长处有最大吸收。②为区别氧氟沙星，采用HPLC法，用手性流动相进行试验，本品的主峰保留时间与氧氟沙星左旋异构体保留时间应一致。

2.3检查pH5.0～6.0

2.4含量测定

2.4.1精密称取105℃干燥至恒重的左氧氟沙星30mg，置250ml量瓶中，用0.1mol^.L^-1HCl适量，振摇使溶解，用0.1mol^.L^-1HCl稀释至刻度，摇匀。精密吸取稀释液5ml置100ml量瓶中，加0.1mol^.L^-1盐酸至刻度，摇匀即得。

2.4.2样品溶液的制备，精密称取左氧氟沙星凝胶1.2g(相当于左氧氟沙星6mg)置100ml量瓶中，加0.1mol^.L^-1HCl溶解稀释至刻度，摇匀，精密量取稀释液50ml量瓶中，用0.1mol^.L^-1HCl稀释至刻度摇匀，即得。

2.4.3分别取样品溶液和对照品溶液照分光光度法(中国药典二部附录)以0.1mol^.L^-1HCl为空白，测定293nm处吸收度，计算即得。本品含左氧氟沙星应为标示量的90.0%～110.0%。

3稳定性考察

3.1离心试验取3批样品各5g，装入刻度离心管中，以3000r^.min^-1离心30min，凝胶无分层，也无渗水现象。

3.2留样观察将样品封装于塑料软管中，置室温避光保存0，1，2，4，8个月，透明度、pH值，含量均无明显变化，亦无霉菌生长。

3.3光照试验将样品置白色透明的密闭容器中在2000～4000Lx光照条件下，放置0，1，3，5，7，10d，颜色逐渐变黄加深。

4临床应用

4.1临床资料以1997年6月至1998年7月，应用左氧氟沙星凝胶剂治疗毛囊炎、疖肿等细菌性感染皮肤病72例，其中男性42例，女性30例，年龄20～65岁之间。

4.2用法及用量擦患处，每日2～4次，5d为1疗程，观察2个疗程。

4.3判断标准痊愈：皮损消退，无新生皮损；显效：皮损炎性渗出停止，干燥结痂；进步：皮损炎性渗出好转，自觉症状减轻；无效：皮损未消退，且有新皮损出现。

4.4结果痊愈：48例(66.7%)，显效：15例(20.8%)，进步：4例(5.5%)，无效：5例(7%)。总有效率93%。

5讨论

5.1对羟苯乙酯在293nm处几乎无吸收，左氧氟沙星在293nm处有最大吸收，对左氧氟沙星测定无影响，因此，可直接用紫外分光光度法测定。

5.2精密称取一定量的左氧氟沙星按处方比例加入其它辅料配成凝胶，按样品测定项下处理平均回收率99.8%，RSD为0.25%，表明本方法测定样品，方法可靠、准确。

5.3本品的样品预处理，直接加盐酸溶解后，稀释至刻度，不需经过过滤处理，方法简便。

5.4本品见光易分解，故应避光保存。

参考文献

1李健和.氧氟沙星制剂的开发及临床应用.国外医药—合成药、生化药、制剂分册，1996，17(4)：2322

(1998-11-27收稿1999-05-28修回)