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作用机理利塞膦酸盐能抑制破骨活性，降低骨倒转和吸收。在推荐剂量内，利塞膦酸盐不干扰骨矿化。
药动学利塞膦酸盐和其它二磷酸盐一样，很难在胃肠道内吸收，禁食状态下吸收很差； 不禁食时，吸收更差。禁食时的吸收率低于10%。被吸收的药物主要分布在骨组织中，不被代谢， 主要由尿路排泄。利塞膦酸盐与所有二磷酸盐一样，在骨组织内可存留数月至数年。
临床试验根据一项未发表的双盲试验，123名中度至重度paget骨病患者，有些以前曾接受依替膦酸盐(etidronate)。利塞膦酸盐每天一次，每次30mg，连续使用2个月；依替膦酸盐每天400mg，连续使用6个月。6个月以后，接爱利塞膦酸盐治疗的患者有73%达到和维持血清碱性磷酸酶正常水平(生化缓解)，而接受依替膦酸盐治疗的患者只达到10%。18个月后(使用利塞膦酸盐一疗程完成后16个月，使用依替膦酸盐一疗程后12个月)，32名接受利塞膦酸盐治疗的患者有17名得到生化缓解，占53%；而接受依替膦酸盐治疗的29名患者中，只有4名得到缓解，仅占14%。
副作用利塞膦酸盐的副作用与依替膦酸盐相似，偶有轻度腹泻、恶心、腹痛等。引起食管炎、食管溃疡、虹膜炎亦曾有报道。接受利塞膦酸盐治疗的病人，大约有10%发生流感样症状， 30%关节痛。
剂量利塞膦酸盐每片含量30mg，厂商推荐于每天第一次进食前至少半小时用6至8盎司水送服30mg，每天一次，持续2个月为一疗程。
相互作用钙剂、铝剂，或含铝或镁的抗酸制剂应在服用利塞膦酸盐2h前后服用。
［英］／Anon∥Med Lett.-1998，40(1034).-87～88
(杨宣斌摘沙雁校)
(19981102收稿)
