摘要：目的：验证国产α受体阻滞剂乌拉地尔注射液（利喜定）对急重症高血压的降压效果及不良反应。方法：进行多中心平行随机对照开放试验，采用静脉先推后滴方法，同时定时测定患者的收缩压、舒张压及心率变化，并监测患者心电图、血常规、尿常规、血清谷丙转氨酶及尿素氮。结果：本组41例开放试验，显效16例（39.0％），有效23例（56.1％），无效2例（4.9％），总有效率95.1％。用药后平均收缩压下降43.97mmHg<0001），平均舒张压下降2856mmHg（P<0001），平均心率下降339次/分（P<0001），用药前后心电图、血常规、尿常规、谷丙转氨酶及尿素氮无异常改变。结论：利喜定对急重症高血压及围手术期高血压是一安全、可靠、速效降压制剂，疗效确切，与其它α受体阻断剂相比，无反射性心率加快，未发现对肝肾功能的损害，不良反应小。中图分类号：R972＋.4文献标识码：B文章编号：1001－0408（2000）06－0271－01

Preliminary Summary of a Cooperative－ study on Treatment of Hypertension With Domestic Urapidil： Report of 41 Cases in Clinical Trial

WAN Guohua， RUAN Hanquan， PENG Yingxin， XIA Yue， GUO Zhiqin， GU Jian， LI Shuren， ZHAO Yanli， XU Xue， RONG Junfang， ZHANG Shuhui

（ People's Hospital of Hebei， Shijiazhang 050051）

ABSTRACT： OBJECTIVE： To verify the therapeutic effect and adverse reactions of α － receptor blocker， domestic urapidil， on severe hypertension METHODS： Observation was carried out in a multi－ center， random sampling and controlled pattern Drug was iv injected first and then infused At the same time， the patients'systolic pressure， diastolic pressure， heart rate， EKG， blood ＆ urine routine， serum GPT and urea nitrogen were measured and examined RESULTS： Of 41 cases in this series 16 satisfactory（ 39 0％ ） ， 23 improved （ 56 1％ ） ， 2 unsatisfactory（ 4 9％ ）  The total effective rate was 95 1％  After drug administration， systolic pressure was lowered by 43 97mmHg

＜0 001） ， diastolic pressure declined by 28 56mmHg（ P＜0 001） and heart rate fell 3 39 beat/min on the average There were no abnormal findings after drug administration in EKG， blood ＆ urene routine， GPT and urea nitrogen CONCLUSION： Urapidil is a safe， reliable and quick－ acting hypotensor for severe and perioperative hypertension In comparison with other α － receptor blockers， it does not induce reflex tachycardia and impairment of hepatic and renal functions and its adverse reactions are slight

KEY WORDS： urapidil； hypertension； cooperative－ study

1试验方法

11临床病例：1998年10月～1999年1月中旬，住院或简易病房及手术中高血压患者，男女不限；凡收缩压≥180mmHg及/或舒张压≥110mmHg患者；严重肝肾功能损害及不稳定糖尿病无严重心律失常及心衰、无主动脉狭窄或动静脉分流患者除外，均可入选。本组男28例、女13例，平均年龄（566±73）岁，其中术中高血压16例。

12药品及剂量：应用河北省药物研究所开发、利君制药股份公司（西安制药厂）生产的（25mg/5ml）乌拉地尔注射液，125mg或25mg加入09％氯化钠溶液10ml，3分钟内静脉推注，然后以100～400μg/分钟速度静脉点滴，总量50mg，用药观察4小时。

13临床观察指标：用药前后及用药过程中定时测量患者平卧位右上肢收缩压、舒张压、心率及心电图检查，并于用药前及用药次日检测患者血常规、尿常规、血清谷丙转氨酶、尿素氮。

2疗效判定

根据卫生部颁发的《药物临床研究指导原则》中有关“心血管系统药物临床研究指导原则”将疗效分为：显效：舒张压下降20mmHg以上；有效：舒张压下降不到10mmHg，但已达到正常范围或下降10～19mmHg，如为收缩期性高血压收缩压下降30mmHg以上；无效：未达到以上标准。

3停药与退出实验标准

血压<100/70mmHg或不能耐受的症状及体征。

4不良反应评分

按肯定有关、可能有关、大概有关、大概无关、肯定无关五级评定临床反应及化验异常与药物之间的关系，前三者计为不良反应并统计不良反应发生率。

5试验结果

51用药后血压、心率变化及疗效见表1、表2。

表1用药后血压、心率变化

表2疗效统计

52安全性评价：（1）本组病例用药前后血常规、尿常规检测均在正常范围以内；（2）血清谷丙转氨酶及尿素氮就每一患者而言，用药前后无异常变化（见表3）；（3）不良反应发生率：本组病例中有2例患者推注剂量为25mg/10ml时因血压下降快而出现恶心、烦躁，考虑为血压下降过快而致，当推注剂量为125mg/10ml时未再发生同样反应。

表3血清谷丙转氨酶及尿素氮用药前后状况

6讨论

利喜定（乌拉地尔）是一种高选择性α受体阻滞剂，具有外周和中枢双重作用机制。外周扩张血管作用主要为阻断突触后α1受体，降低外周阻力而降压。中枢作用则主要通过激活5－羟色胺－1A受体，降低心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用，同时抑制反射性心率加快。通过41例开放试验验证，利喜定为一安全、有效、快速静脉降压药，其特点是降压同时无心率增快。应用利喜定降压中无局部及全身过敏反应，根据血压变化调节剂量可减少不良反应发生，用药后血清谷丙转氨酶、尿素氮无异常改变，血常规、尿常规均无异常变化。

（收稿日期：2000－08－15）