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中图分类号：R169.41文献标识码：B
文章编号：1008-0805(2000)-0090-02▲
炔诺酮类避孕药长期使用，毒副反应甚多。为了导找有效、无毒、方便的避孕药，近10年来，很多学者进行了中草药抗生育药理研究，从中发掘出了很多有效的抗生育中草药。
1川楝子油的抗生育作用
实验(A)组SD大鼠20只，川楝子油(Ⅰ)两侧附睾尾部注射100 μl/侧，10 d后将上述大鼠分别与有生育力雌鼠进行交配。结果：A组及对照组大鼠生育率分别为13.3%和90.0%。A组5周时组织学检查附睾及输精管均无梗阻改变，睾丸形态正常，附睾出现轻度炎症；6周时睾丸曲细精管口径缩小，FCM检查表明Ⅰ可抑制睾丸生精细胞的生成，刺激非生精细胞使其合成代谢增加。结论：附睾注射Ⅰ可影响睾丸生精功能，激活睾丸间质细胞使其功能增强，产生局部免疫性不育，而不影响雄性大鼠的睾丸酮分泌及性功能［1］。
采用Sander-cramer法评价川楝子油(Ⅰ)体外杀精子效果，Ⅰ在20 s内可使精子丧失活力，而Ⅰ-环已酮复合物对精子的影响随其浓度增加而增强。精子复活试验表明，对精子的上述影响为不可恢复性的［2］。
2苦参碱的抗生育作用
用苦参碱(Ⅰ)进行体外杀精子效力研究，结果Ⅰ使精子瞬间失活的最低有效浓度为0.85～3.15 g/L。结果表明有效浓度的变化受精子密度和精子个体差异的影响，与国外杀精子剂比较，Ⅰ的有效杀精浓度强于萜烯基苯氧聚乙氧乙醇(TS-88)而稍弱于壬基苯氧聚乙氧乙醇(NP-10)［3］。
苦参碱(Ⅰ)体外抑精活性存在明显的量效关系，低浓度时可使精子运动受抑制，随着其浓度的提高，抑制作用逐渐增强。形态学观察发现Ⅰ对精子有致死作用。药敏实验表明，Ⅰ不抑制乳酸杆菌的生长、繁衍。提示Ⅰ通过抑制和杀死精子具有抗生育活性，且不干扰阴道的菌群环境［4］。
3棉酚的抗生育作用
研究棉酚(Ⅰ)对精子顶体酶类活力与其受精能力之关系。结果表明，Ⅰ对体外仓鼠精子穿透力牛宫颈粘液及受精率有明显的抑制作用。喂服16周后，可明显抑制仓鼠精子的受精率，延缓睾丸提取物扩散颗粒细胞的能力，提示透明质酸酶和其它精子顶体酶类受到抑制，可显著降低精子顶体酶和芳香基硫酸酯酶活力。表明Ⅰ抑制仓鼠精子顶体酶活力与其受精率的下降相一致，其抑制作用是可逆的，并与所有Ⅰ剂量和服药时间呈相关性［5］。
用金黄仓鼠附睾尾部精液比较了40个棉酚衍生物中酚醛类化合物的体外杀精子作用，发现14个化合物的杀精作用强于棉酚。对杀精作用较强的6个化合物，用不同种属动物及人精液进行比较，表明NC-009与NC-010的体外杀精作用最强。对人精子的杀精作用(6.1×10-5M)约为棉酚(9.6×10-3M)的100倍，略强于NP-9(1.9×10-4M)［6］。
研究不同旋光异构体棉酚(Ⅰ)对体外培养大鼠睾丸中支持细胞的影响，观察到不同旋光异构体Ⅰ均能引起支持细胞形态产生变化，细胞器中的线粒体变化最明显，表现为SDH活性减弱，有些酶粒变粗，电镜下看到线粒体肿胀，嵴排列不规则，甚至断裂或消失，上述变化与口服Ⅰ大鼠睾丸中支持细胞变化相似［7］。
4乌梅的抗生育作用
中药乌梅经化学提纯、分析，确定其杀精有效成分为枸橼酸，其最有效杀精浓度为0.09%(0.9 mg/ml)。经透射电镜观察枸橼酸杀伤精子的主要靶结构在于精子顶体、质膜、核膜及线粒体(1 min内使精子瞬间失活)［8］。
乌梅－枸橼酸避孕栓临床应用观察结果显示，实验组352例，避孕有效率达99.44%［9］。
5雷公藤的抗生育作用
用HE染色、免疫组织化学及PAGE技术，观察了服用雷公藤多甙的雄性大鼠睾丸的细胞形态学与生精细胞中LDH-C4的活性变化。结果表明：大鼠服药30 mg/(kg*d)，35 d时部分曲细精管上皮已出现异常，60 d睾丸生殖上皮发生退行性病，并见大量多核巨细胞，80 d除支持细胞外，生精细胞几乎全部消失，但间质细胞高度增生，PAGE结果显示服药后睾丸LDH-C4含量下降，免疫组化染色曲细精管中残留的生精细胞，多核巨细胞及畸形精子的LDH-C4仍呈阳性反应，服药35 d 与雌鼠合笼末孕。结果显示雷公藤多甙具有抗生精作用，但不影响生精细胞合成LDH-C4［10］。
雷公藤多甙(Ⅰ)抗生育作用部位主要在睾丸内，可致圆形精子细胞向长形精子转变过程受阻，附睾中出现大鼠头部异常的精子，精子头尾分离和贮积大量不活动精子。从Ⅰ分离的有效抗生育单体T4，抗生育剂量为Ⅰ的 1/200，主要作用于附睾精子，对睾丸形态结构及精子形态的影响不明显，提示T4作用部位较理想［11］。
6昆明山海棠的抗生育作用
昆明山海棠用乙醇抽提，再经溶剂和层析方法划分为若干馏分，并用wistar大鼠做生物活性筛选，从中检出TH4和TH5，以58 mg/(kg．d)，116 mg/(kg．d), ig，5周后可使受试雄鼠全部丧失生育能力。停药50 d后，服药大鼠又可恢复生育力［12］。
成年雄性SD大鼠给昆明山海棠根的乙醇提取物Ⅰ，0.3 g/(kg．d)，ig,6周后用药鼠全部丧失生育力，继续给药0.2 g/(kg．d)，16周。停药5周后，生育力及附睾精子完全恢复，所测的其他各项指标包括体重、睾丸、附睾及主要脏器组织学，血常规及淋巴细胞转化试验均与对照组无显著性差异［13］。
7蛇床子的抗生育作用
蛇床子(Ⅰ)浸膏粉用生理盐水配成20%～40%混悬液，离心，取上清液过滤，滤液作杀精试验，结果：20 s内抑制人精子的最低有效浓度是30%液，每ml精液与不同剂量的Ⅰ浸膏粉混合，其抑制精子活动的最低有效剂量为250～300 mg［14］。
应用扫描及透射电镜对经蛇床子(Ⅰ)作用后的人类精子结构的变化进行研究，其结果表明，Ⅰ对人类精子的表面形态和超微结构均有明显的破坏和损伤作用［15］。
8大蒜的抗生育作用
实验证明大蒜素对人及动物精子具有肯定的抑灭作用，其体外抑精效力较强，0.75%溶液在20 s内抑灭精子，0.09%溶液在3～5 min内抑灭精子，且对阴道局部无刺激性，也不干扰阴道正常细菌的生长［16］。
9七叶一枝花的抗生育作用
经实验证实，七叶一枝花乙醇提取物对大鼠精子杀精有效浓度为3 mg/ml，小鼠为1.5～3 mg/ml。其粗皂甙对大鼠和小鼠精子杀精有效浓度均为30 μg/ml，对人精子杀精有效浓度为500～1 000 μg/ml［17］。
10苦瓜的抗生育作用
苦瓜(Ⅰ)粗制液可引起83.4%的大鼠丧失生育力，附睾尾精子活力降低，畸形数增加，约7%～8%的曲细精管内易见多核巨细胞，并见晚期精子细胞有退变现象。停药2周后，生育力开始恢复，到第8周已正常［18］。
将苦瓜浸膏(Ⅰ)涂搽于雄性成年小鼠阴囊，发现部分睾丸曲细精管上皮出现排列紊乱，层次减少，精子细胞内出现较大的空泡，线粒体肿胀，变态期精子顶体膜增厚，皱缩。精子数量减少，活力下降，畸变率增高，说明Ⅰ局部应用对雄性小鼠有较强的抗精子阶段发育的能力［19］。
11苦豆子的抗生育作用
从苦豆子中提取生物碱－槐定碱(Ⅰ)，采用改良Sander-cramer法进行体外抑精实验。结果提示Ⅰ立即制动精子的最低有效浓度为11 g/L，且抑精活性的强弱存在着明显的量效关系。5.5～55 g/L浓度的药液不抑制阴道正常菌群的生长［20］。
12南蛇藤的抗生育作用
南蛇藤素(Ⅰ)对豚鼠精子前向运动(FM)、获能(Cap)，顶体反应(AR)均有明显抑制作用，其作用比乙酸棉酚明显强［21］。
13油茶子的抗生育作用
体外测试油茶子皂甙(Ⅰ)对小鼠和人精子的杀精作用，并与壬苯醇醚(Ⅱ)和醋酸苯汞(Ⅲ)的杀精作用进行比较。结果发现Ⅰ对小鼠的杀精作用最低有效浓度为10 μg/ml，比Ⅱ(最低有效浓度40 μl/ml)和Ⅲ(最低有效浓度20 μg/ml)作用更强，但对人精子的杀精作用(最低有效浓度100 μg/ml)比Ⅱ(最低有效度50 μg/ml)弱［22］。
14蚯蚓的抗生育作用
蚯蚓提取物1.2%浓度时可使人精子在20 s内全部失活［23］。
