进入20世纪90年代以来，以美国为代表的西方发达国家开始承认中药在国 际上的合法地位，日、韩等国对我国古代经典方中成药的进口，采取了比一般药更为宽松的 准入政策。中药注射剂的出现仅有50年历史，而其真正的发展又是最 近二、 三十年的事。其间，曾用于临床的中药注射剂多达1400种，剂型有水针剂、粉针剂和静脉用 乳剂，给药途径与给药方法有穴位注射、肌肉注射、静脉注射，但大都停留在医院制剂阶 段。《中国药典》(1977年版)曾收载了23种，但从1985年版开始，删除了所有中药注射剂， 1995年版的《中国药典》仅收载了一个品种。关键是因中药注射剂缺乏载入药典的基本要求 ，即安全有效和质量可控。作为中药的一个现代剂型，中药注射剂具有作用快、剂量小而准 确的特点，可局部病灶注射或穴位注射，这是其它中药剂型无法替代的。

中药注射剂现存的问题

我国药材品种来源广泛。同种药材的产地不同，其质量差异较大，由于受采收季节和时间， 加工方法和储藏，加工炮制和品种变异等因素影响，药材的质量便有差异，这样就严重影响 了中药制剂的质量。如毛茛科唐松 草属植物“马尾黄连”的根茎与根，有的小檗碱含量高，有的含量甚微，有的则不含。就中 成药而言，至今大多数成品缺乏能反映控制疗效一致性的内在质量标准。“丸散膏丹，神仙 难辩”的状况，尚无大的改变。七十年代以来，短短二十几年即有大量中药注射剂被淘汰， 主要原因是疗效不确切或制剂性质不稳定。如尽管鱼腥草注射临床仍有人使用，但有不少专 家、学者多次报道其体外无抗菌作用，对其疗效与作用机理提出异议。

提取工艺和生产设备的落后是影响中药注射剂发展的主要因素。我国药用植物有11146种， 动物有1581种，矿物有80种。如此众多的药材和处方的提取、分离、精制，仍以水煎法、 水醇法、醇水法为主，极少采用高科技成果。配伍与单味煎煮不规范、煎煮时间不规范、加 水量不规范、水质不规范、容器材质和储藏不规范，而以浸膏回收率衡量提取质量，造 成有效成份提取率低，杂质与无效成份多。中药注射剂生产设备管道化率低，而单机作业多 。不少大医院都购置了中药提取、减压浓缩、干燥等设备，但多数医院中药制剂设备不配套 ，较落后，从而影响了中药制剂的质量和发展。

中药注射剂缺乏统一完善的药品质量标准。质量的一致性，才能保证疗效的一致性，尤其是 组方中的注射剂，其质量指标没有量化，仅控制投料、水分、色泽、形状、重量差异、个别 成份定性或定量细菌和致病菌数等。而中药注射剂是所有中药剂型中质量要求最严格的，没 有统一、完善的质量标准，其发展必然受到制约。国家药典1995年版仅收载了一种中药注射 剂，说明目前截止’95全国各地药厂生产的中药注射剂只有一种统一的质量标准。现在临 床使用的许多中药注射剂，其生产与质量检验全部采用地方药品标准，多数缺乏有效成分的 内在质量标准，导致不同厂家，不同批号有效成分的不一致，使临床用药的疗效产生差异。 我们可借鉴美国FDA银杏叶制品的质量，提出标准提取物(GBE)的概念，用黄 酮、内酯的含量和有机酸的限量来控制提取物。

中药注射剂引起的不良反应多。中药注射剂是中药引起不良反应案例中文献报道最多，最严 重的。如，清开灵注射液可引起过敏性休克、皮肤出血、心力衰竭和肝功能衰竭，过敏性休 克还可导致死亡。双黄连注射液可引起过敏性休克、剥脱性皮炎等。

中药注射剂未来发展的思考

中药注射剂除按照中医药理论合理组方外，更重要的是提取出稳定的有效成分，保证处方的 量效关系的均一性和稳定性。采用先进的提取、分离、纯化工艺和新技术应用，以逐步实现 中药注射剂生产的科学化、规范化和标准化。

中药絮凝分离技术的应用。絮凝法是以天然产品壳聚糖技术处理后作为絮 凝剂加入中药的水 提取液中，以电中和及吸附方式沉降带负电子的粒子，经过滤达到分离纯化的目的。经药效 、药理及化学成分对比，统计学处理结果显示，它与乙醇沉淀分离法无显著差异，只是其成 本降低了五分之四。

超临界萃取技术的应用。利用某种流体(特别是CO_２气体)在临界点具有 特殊溶解能力的特 点进行物质萃取分离，可防止各种组分逸散和氧化，减压分离产品。目前已成功应用于挥发 油、生物碱及内酯类成分的萃取分离。

微波辐射诱导萃取技术应用。具有选择性高、操作时间短、溶剂耗量少、 有效成分得率高的特点。

高速逆流色谱技术。它是一种能实现连续有效的分配分离功能的实用分离 技术。能实现从微 克量级的分离分析到数克上百毫升量级的制备提纯。目前在分离提取天然药物--黄酮、生 物碱、黄醌类衍生物、皂甙的有效成分方面已获满意结果。

中药药动学研究。由于中药制剂成份复杂，基础研究明显滞后，因此中药 的药动学是一项很艰难的工作。对中药中所含的有效成分进行血药浓度测定，要靠先进的分 析设备和仪器方法有分光光度法、荧光分析法、原子吸收光谱法、薄层扫描法、气相色谱法 、高效液相层析法和免疫分析法等，制备药时曲线，连续测定血药浓度，待药物中的有效成 分在体内全部消失后，将结果输入电脑，选择适合软件进行拟合，确定动力学模型归属，计 算各种参数和药时典线。

有效成分不明或缺乏定量分析方法，可分为有效成分和毒性成分，此类中药药动学研究可有 针对性地分别进行实验，然后推算药动学参数。常用研究方法有药理效应法、毒理效应法、 微生物指标法等。