1药代动力学
氯沙坦口服吸收迅速,0.5h~1h达到血药峰值浓度,血药峰浓度(Cmax)为80ng/ml,肝脏首过效应显著,生物利用度为33%~37%,血浆蛋白结合率为98.7%,很难通过血脑屏障。消除半衰期(t1/2β)为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174,其活性比母体约强15倍~30倍,蛋白结合率大于99%,半衰期约为6h~9h,使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄,口服一次剂量14C-标记的氯沙坦后,大约35%的放射性出现在尿中,58%出现在粪便中。
初步观察认为华法令、地高辛对本品的药动学和药效学无影响。与西咪替丁合用,可使本品药时曲线下面积(AUC)增加18%,但对其代谢产物无影响。与苯巴比妥合用,使原药和代谢物的AUC均减少20%。
2作用机制
血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)的主要活性介质,是一个生长>
