广州中医药大学第一附属医院(510407)
陶莉莉
主题词葛根/分析葛根/分离和提纯葛根/药理学葛根/治疗应用综述,学术性
葛根为豆科植物野葛 puerarialobata( willd). ohwi.或甘葛藤 p. thomosoniiBenth.的干燥根,甘葛藤又习称为粉葛。葛根为常用中药,始载于《神农本草经》,列为中品。具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功效。多用于治疗外感发热、头痛、项强、口渴、消渴、麻疹不透、热痢、泄泻、高血压、项强痛[1]等症。葛根的化学成分、成分分析、药理作用、临床应用等方面的研究,在有关中药书刊上已有收载[2~5]。但近年来对葛根的研究报道不少,本文根据近期的研究进展作一概述。
1资源利用和评价
葛属( puerariaDC.)植物全世界有近18种,主要分布于亚热带和温带地区,我国为葛属植物的分布中心,约有9种和2变种,集中分布在云南及其邻近省区。我国学者顾志平等[6]对我国葛属9种和1变种植物进行研究,认为目前国内市售中药葛根的主流品种为野葛和粉葛。野葛在我国分布较广,资源较为丰富。从成分分析结果看,野葛的葛根素( puerarin)及总黄酮量显著高于本属其它植物,粉葛次之。研究者认为,除野葛和粉葛外其他种均不宜作葛根药用。孙恩玲等[7]分析结果表明,除野葛的总黄酮成分明显高于粉葛外,其水溶性、醇溶性成分的含量亦明显高于粉葛。曾明等[8]采用紫外光谱法对国产9种葛根进行鉴定,紫外光谱分析结果可将葛根大致分为4类:具λ249±1nm吸收峰的为第Ⅰ类,3个种。野葛和粉葛为第Ⅰ类。其黄酮类有效成分与其他种有较大差别。采自全国10个产地的野葛紫外光谱几乎完全一致。峨嵋葛( p. omeiensis)为第Ⅰ和第Ⅱ类的过度型;第Ⅱ类具有λ259±1nm吸收峰,有3个种;第Ⅲ类具有λ330nm吸收峰;第Ⅳ类原阶光谱无明显的吸收峰,各1种。研究指出,第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的总黄酮及葛根素等异黄酮类有效成分均比第Ⅰ类低很多,不宜作为葛根使用;根据葛根与同属的其它植物在化学成分上的差异,通过紫外光谱可将不同品种的葛根,根据其峰形、峰位、导数光谱的震幅高度比的不同来加以区分鉴别。
2提取工艺
张爱岑等[9]以葛根素为对照品,采用紫外分光光度法测定了不同煎煮时间所得提取物中葛根总黄酮的含量,结果表明加原药材10倍量的水,煎煮3次,煎煮时间分别为3、1、0.5h为最佳工艺。王昌利等[10]通过四因素四水平的正交试验,以葛根总黄酮的含量为指标,分析结果认为加原药材8倍量的70%乙醇,浸泡12h,提取3次,每次2h的工艺为优。李杰斌[11]采用薄层色谱扫描法,测定了葛根浓缩颗粒中葛根素的含量,并与葛根标准煎剂进行比较,结果显示两者无差异,认为葛根浓缩颗粒替代葛根饮片用于临床是可行的。
3药代动力学
杜力军[12]将采用新工艺制备的葛根黄酮给小鼠口服,5~15min后血中就可以检测到, tmax在0.6~1.6之间,其绝对生物利用度为15.91%。葛根黄酮为一级动力学代谢,呈二室模型分布。主要分布于肾、脾、心、肝等脏器,脑组织中虽然较低,但其代谢缓慢。
4药理与临床
4.1对记忆的影响葛根的醇提取物及总黄酮对东莨菪碱和乙醇引起的记忆障碍有对抗作用。王红等[13]用跳台法观察葛根水煎剂对动物学习记忆的影响,结果表明:葛根水煎剂能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所造成的记忆再现障碍,还能对抗亚硝酸钠所造成的记忆巩固障碍。在避暗法实验中,小鼠口服葛根总黄酮400、800、1200mg/ kg连续7天,能够对抗东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇、氮气吸入,双侧总动脉阻断再灌流引起的记忆障碍,500、1000mg/ kg连续口服42天,可显著改善 d-半乳糖所致亚急性衰老小鼠的记忆功能[14]。
4.2对脑缺血的保护作用禹志领等[15]研究了葛根总黄酮对反复性脑缺血大鼠脑组织生化指标及小鼠急性断头后呼吸持续时间的影响,以探讨其对脑缺血的保护作用。研究结果表明:葛根总黄酮500、1000mg/ kg,连续口服7天,能显著对抗反复性脑缺血大鼠脑组织含水量、 ca[2+]及丙二醛的含量升高, ca[2+]- aTPase及超氧化物歧化酶活性的降低;还能明显延长小鼠断头后张口呼吸持续时间。提示葛根总黄酮对脑缺血有保护作用。
4.3抗氧化作用张光成等[16、17]研究了葛根异黄酮的抗氧化作用。体外实验表明,葛根异黄酮10~1000mg/ kg可明显抑制小鼠肝、肾组织及大白兔脑组织匀浆在振荡温度条件下引起的脂质过氧化产物( lPO)丙二醛的升高,并呈剂量效应关系。在1g/ l的剂量时,对小鼠肝、肾及兔脑组织匀浆中 lPO的抑制率分别为79.7%、84.7%、86.6%;体内实验表明,大白兔经液氮冷冻致脑损伤或脑水肿后,葛根异黄酮对降低血、脑组织中 sOD活性有极显著作用。
4.4抗肿瘤作用杜德极等[18]采用3H- tdR掺入法及 mTT染色法对葛根的粗提取物及有关化学成分进行了体外抗癌活性的比较。实验结果显示:葛根提取物、总皂甙、多糖、葛根素、大豆甙元对 p388白血病的3H- tdR掺入均有不同程度的抑制作用,但以总皂甙的作用最强。用 mTT法测定其 iC50,总皂甙为8.5ug/ ml( dMSO为溶剂)及41.7ug/ ml( pRMI-1640为溶剂);葛根提取物分别为39.8ug/ ml及46.7ug/ ml,其余样品在最高实验浓度400ug/ ml时的抑制率在34%以下,研究认为,葛根的主要抗体外癌细胞作用组分是皂甙。另有报道[19],葛根提取物灌胃能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。
4.5临床应用刘德山[20]研究14例糖尿病患者口服葛根煎剂后神经电生理的影响,结果显示,葛根煎剂能缩短糖尿病患者脑诱发电位的波潜伏期,明显缩短中枢传导时间,增加皮层波幅,使异常皮层波幅正常化,表明葛根能明显改善糖尿病患者的中枢神经功能。郦旦明[21]用葛根注射液(甲组)治疗55例冠心病患者,对照组(乙组)31例用维生素 c、 b6、辅酶 a静滴。两组均常规服用消心痛、心痛定、开博通等对症治疗。观察结果显示:甲组总有效率为94.56%,乙组为70.96%, p<0.05。
综上所述,在近两年来的中药研究文献中,对葛根的报道较多。在我国葛属植物约10种,作为商品流通的主流品种为野葛和粉葛,其它品种不宜作为葛根使用。葛根浓缩颗粒与其饮片的比较研究指出,两者差异不大,浓缩颗粒可替代饮片而用于临床。药理研究表明,葛根总黄酮对脑缺血有保护作用。在临床上,其注射液可用于治疗冠心病等。随着对葛根化学成分、药理与临床的深入研究,有可能在医疗、保健等方面开辟更广阔的用途,也可能从中发现新的有效成分或新的药理作用,使这一传统药物在防病治病中发挥更大的作用。
参考文献
1中华人民共和国卫生部药典委员会.中华人民共和国药典.1995版.一部.广州:广东科技出版社,1995,296
2阴键,等.中药现代研究与临床应用(Ⅰ).北京:学苑出版社,1993,626
3黄泰康.常用中药成分与药理手册.北京:中国医药科技出版社,1994,1661
4陈发奎.常用中草药有效成分含量测定.北京:人民卫生出版社,1997,720
5郭建平,等.葛根药理作用研究进展.中草药,1995,26(3):163
6顾志平,等.中药葛根及其同属植物的资源利用和评价.药学学报,1996,31(5):387
7孙恩玲,等.野葛与粉葛化学成分的分析比较.山东医药工业,1997,16(1):43
8曾明,等.葛根的紫外光谱法鉴定.中草药,1997,28(6):362
9张爱岑.煎煮时间对葛根水溶性成分的影响.中药材,1997,20(2):93
10王昌利,等.葛根总黄酮提取工艺研究.中成药,1995,17(6):6
11李杰斌.单味葛根浓缩颗粒与标准煎剂的等量性研究.基层中药杂志,1997,11(3):27
12杜力军.新工艺制备的葛根黄酮的药代动力学研究.中药药理与临床,1997,13(2):19
13王红,等.葛根及川芎对动物学习记忆的影响.中日友好医院学报,1995,9(4):191
14禹志领,等.葛根总黄酮对小鼠记忆行为的影响.中国药科大学学报,1997,28(6):350
15禹志领,等.葛根总黄酮对脑缺血的保护作用.中国药科大学学报,1997,28(5):310
