我国药品生产企业自90年代以来一直致力青毒素半合成药品和头孢毒素药物的研制生产工作，通过10年的不懈努力，青毒素6APA系列药品和7ACA系列药品及7ADCA系列药品已在前几年投入大生产。近三年来，产量大幅度的提高，品种增多，不但已代替了进口药品，而且已逐步替代了青毒素钠盐、钾盐注射剂。青毒素药品作为抗感染药品，它以疗效好、毒性低而经久不衰，但它也有弱点：第一是因青毒素钾、钠盐在胃液中易分解，不能口服，患者使用不方便，只有作为注射剂使用；第二是因人体差异而引起的过敏反应，使青毒素钠、钾注射剂在使用前必须先做过敏试验，从而增加了医疗单位治疗的麻烦；第三是因使用时间已达百余年，使病菌耐药性不断增加。因此青毒素钾、钠盐的使用剂量成倍增长：从50年代的每次注射20万单位，70年代的80万单位、160万单位、90年代每次用量更是高达400万单位和800万单位。

世界发达国家从80年代开始就生产使用第二代青毒素，第三代青毒素。所谓第二代、第三代青毒素好是作化学裂解合成的方法，保留青毒素药品的母核、保留其抗感染疗效的结构，改变其侧链，使其疗效增加，细菌抗药性减少，药品的稳定性增加。

第二代青毒素即为敏感6APA系列药品，主要有氨苄三水酸、氨苄青毒素钠、哌拉西林、羟氨苄青毒素、邻氯青毒素、羧苄青毒素等十几种，其中前三种药品已在医疗单位普及。

第三代青毒素即为7ADCA系列药品，主要有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、等十几种药品，这些年已在国内广泛使用，原料药也大幅度的增长。

头孢菌素中替代青毒素抗感染的药品还有7ACA系列药品，其中广为使用的有头孢噻肟等十几个品种，这一类产品从原料药生产到制剂生产，国内发展异常迅猛。

我国因近几年引进先进的生产技术，使青毒素的生产指标大幅度提高。同时由于生产原材料价格的降低，使青毒素工业盐制造成本大幅度降低，给生产半合成抗生素制剂，又给医疗单位和病患者带来了治疗上的方便，使用量迅速增长。比1999年一季度的产量预测，氨苄青毒素和阿莫西林原料药将达到2600吨，比1998年增加62%，特别是了阿莫西林原料药将达1100吨，比1998年增加112%；头孢4号，头孢6号产品的产量将达480吨，比1998年增长67%；头孢5号产量将达360吨，比1998年增长2.5倍，这三类抗感染的替代青毒素药品1999年产量总计将达3600吨以上。

从制剂生产量来说，1998年氨苄青毒素钠针为17.95亿支，派拉西林为1.24亿支，头孢5号针为6.5亿支，头孢噻肟针为0.37亿支，头孢曲松针为0.26亿支，头孢拉定针为3.96亿支，共计为30.2亿支。口服制剂量更大，其中，阿莫西林胶囊为26.7亿粒、颗粒剂4.2亿袋、头孢4号胶囊为39.7亿粒，头孢拉定胶囊为6.9亿粒，合计为77.5亿粒，如按针剂剂量0.5g/针来核算，相当于38.75亿支针剂。两者合计为69亿支针剂的治疗用量，已超过1998年青毒素钠注射剂的产量65.4亿支。而由于第二代、三代半合成青毒素的价格远高于青毒素钠的价格，医疗单位的差价相应提高，使县级以上的医疗单位的基本不用青毒素钠注射剂，其城市用药排名也落于100位之外。

1999年预计：阿莫西林胶囊会增加到40亿粒，头孢4号胶囊、头孢6号胶囊也会增长。头孢5号、头孢6号针剂的原料已可以有再进口。到2000年，国内氨苄青毒素的生产能力可超过2000吨，头孢4号可超过500吨，头孢6号原料药可超过300吨，，阿莫西林原料药将达1500吨未包括合资企业和独资企业，合计达4800吨，完全可满足国内人民用药的需要。

我国的家电行业的改革开放二十年中所走过的路，也是医药行业正在走的路。在70年代，能生产黑白电视机是相当先进的了，到80年代中期，开始引进零部件来组装彩电，但因技术不熟练，质理不过关，人们还是热衷于进口彩电，到90年代，国产彩色企业已上一个台阶，自已掌握了生产技术以降低成本、提高质量来替代进口彩电，占领了国内市场，并打入了国际市场。青毒素类药物也是如此，青毒素钠盐注射剂的用量也会逐渐被第二代、三代青毒素所替代，注射针剂还逐渐被口服制剂所取代。作为青毒素钠盐原料药和针剂的生产，加快口服半合成青毒素制剂的生产，特别是6APA、7ACA、7ADCA三个系列药品，要争取多开发新的品种，使病患者能在治疗上达到替补效果，真正满足病患者的需要。

半合成青毒素和头孢菌素生产，现在国内存在三种形式：①完整的生产链，青毒素原料→中间体→原料药→制剂分装；②进口中间体→原料药→制剂分类；③进口原料药→制剂分装。关于第三种生产形式，应该说，随着打击走私活动的深入，国内原料药子能满足制剂的需要，完全能够替代进口，制剂分装厂应考虑建立与原料药厂的供求关系，以确保稳定的供货渠道。第二类生产形式在2000年则应考虑中间体由国内供应，以免受外商供货的了限制。对于第一类生产厂则应该考虑第二类、第三类生产厂和中间体和原料药的供应，使青毒素工业盐的生产能力能尽量利用，以降低制造成本。如果这三类药品生产企业能协调配合，那么中国的半合成青毒素药品和头孢类药品的发展就能互相支持，联合起来真正完成替代进口的任务。

校对：张剑 1999年12月13日