1998年3月7日《中华麻醉学杂志》部分编委就咪唑安定的临床应用进行了充分认真地讨论，现将该讨论内容整理如下。

咪唑安定是水溶性苯二氮卓艹类药物，具有作用迅速、副作用少、排泄快、无蓄积作用、无残留效应、安全限宽、临床用途广和治疗指数高等特性，其治疗指数(鼠静注最大非致死量即最大耐量与临床应用剂量之比)是267.5，而硫喷妥钠为10.7，异丙酚为10.0。咪唑安定对静脉无刺激，能同时与多种药物配伍使用，但不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。肌肉注射后容易吸收。其分布半衰期为30分钟，消除半衰期为1.5～3.5小时，稳态分布容积为1.1～1.5L/kg，血浆清除率为300～400ml/min，蛋白结合率达96%。40%～50%经肝脏微粒体混合功能氧化酶代谢，代谢产物主要是1-羟咪唑安定，另外还有4-羟咪唑安定、1，4-二羟咪唑安定，这些代谢产物与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出体外，部分以原形从尿和粪便中排出。

咪唑安定与苯二氮卓艹受体高度特异性结合，其与苯二氮卓艹受体的亲和力为安定的3倍，故其效价约为安定的2～3倍。咪唑安定与苯二氮卓艹受体结合后增强GABA与GABA_A受体结合，使神经元上氯离子通道开放，促使氯离子进入细胞内，形成神经细胞膜的超极化状态，产生中枢神经系统的抑制效应。根据咪唑安定的不同剂量和血浆中浓度的不同，产生不同的临床效应，即不同的目的给予不同的剂量。咪唑安定静注0.025～0.070mg／kg，血浆浓度达75～100ng／ml，产生抗焦虑和镇静作用，并会出现短暂的顺行性记忆缺失(药物作用时间内病人无法记忆当时的情况)。这个剂量可用于术前用药、内窥镜的检查以及局麻或椎管内阻滞时的镇静。部分专家以自己的亲身感受和治疗病人的实际经验指出，术前肌注咪唑安定后，对于其后接受的静脉穿刺、硬膜外腔穿刺操作或有创监测的操作并无记忆。作为术前用药还可肌注咪唑安定0.07～0.15mg／kg，其作用起效快，15分钟就能起效，30分钟作用达高峰，60分钟作用逐渐消退。口服咪唑安定(7.5mg)，病人即可迅速满意入睡，醒后可无困倦嗜睡感。静注0.1mg／kg，并持续静滴0.03～0.2mg*kg^－1*h^－1，血浆浓度达250ng／ml时，产生睡眠作用，可用于ICU的病人。咪唑安定因镇静效果好，能解除焦虑、紧张，具有催眠和遗忘效应，费用也较低，适用于ICU长程镇静。这样不仅能提高病人对刺激的耐受性，减轻痛苦，而且可减少躁动，有利于监测和治疗地顺利进行。静注0.15～0.2mg／kg，血浆浓度达500ng／kg后，出现意识丧失，可用于麻醉的诱导和维持。专家们认为咪唑安定并无镇痛作用，用于麻醉时须同时给予芬太尼等阿片类镇痛药。多数专家认为咪唑安定更适合于全身麻醉的协同诱导，这样减少了每种静脉麻醉药的用量，有利于麻醉后的迅速苏醒，还可避免单独大量使用一种麻醉药所产生的不良反应，从而提高了麻醉的安全性，费用可明显降低。协同诱导时给予咪唑安定0.02mg／kg后，使异丙酚ED90减少达45%，即给予1mg／kg，再加上芬太尼4μg／kg，就能满意地完成麻醉诱导。危重病人和心脏手术病人，麻醉诱导时和术中给予小量的咪唑安定，能显著地减少芬太尼的用量，既保证了病人术中无知晓，又能缩短术后拔管的时间。联合咪唑安定和氯胺酮用于危重病人的麻醉诱导和维持，术终必要时给予氟吗泽尼，可获得浅麻醉、深镇痛、无知晓、循环稳定和及时苏醒等麻醉状态。咪唑安定的剂量达0.3～0.4mg／kg时，可产生肌肉松弛和抗惊厥的作用。当血浆中咪唑安定浓度小于50ng／ml时，病人即可唤醒。有的专家强调，静脉给予咪唑安定时，应该将其稀释为1mg／ml，并缓慢注射，达到既定的药效时，就停止给药，这样能够避免咪唑安定可能引起呼吸循环抑制的缺点。总之，专家们认为咪唑安定是临床麻醉中非常有用的一个药物。