氟喹诺酮类药物是近年来发展十分迅速的抗菌药物，由于引进品种增多及快速国产化，目前在我国临床应用已很普遍，同时，国内外厂家正在中国市场上展开的“沙星大战”，也必将进一步推动该类抗菌药物的临床应用。

无可否认，该类药物有许多优点，如口服吸收好，不必做过敏试验，应用方便，抗菌谱较广，组织浓度高，对肝、肾功能的影响相对较少、药源丰富、价格较低等；特别是某些品种对在细胞内生长的病原体，如军团菌、分支杆菌、衣原体等也有良好作用。但凡事都有两面性，与其他任何新药一样，该类药物已被证实存在着一些缺点，再加上因其临床应用历史尚短，可能还会有潜在的弊病以待发现。笔者认为，从呼吸科医生的立场，应正确评价其利弊，合理应用，不应只图方便，过分提倡，盲目应用，而形成一种“沙星热”，应在实践中不断总结正、反两方面经验，得出客观评价。

目前已在国内临床上应用的氟喹诺酮类药物有如下之多：诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、左旋氧氟沙星等。曾有人认为，该类药物将取代β-内酰胺类抗生素，而成为应用最广的药物。笔者认为此种看法不够正确，至少在近期内不应出现这种局面。下面重点评述该类药物在药效学及安全性方面，容易被忽视的几个方面的问题，以供同道们参考。

一、血药浓度与抗菌谱

该类药物对敏感细菌的体外最低抑菌浓度(MIC)值大都比较理想，但其血药浓度一般较低，故决定体内杀菌作用的血浆峰浓度与MIC之比(Cmax/MIC)并不理想，可能不如多数β-内酰胺类抗生素。

从抗菌谱来看，目前在我国临床应用的多数品种对革兰阳性细菌作用较差，只有正在国外试用的司帕沙星(sparfloxacin)和妥舒沙星(tosufloxacin)等较好。而肺炎链球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌等又是呼吸系感染的常见致病菌，并且近年来耐药性金黄色葡萄球菌、肠球菌引起的感染也有增多趋势，因而使其在呼吸科的应用受到限制。比如在院外获得性肺炎，因肺炎链球菌感染占40%左右，如首选喹诺酮类就不如首选β-内酰胺类或大环内酯类。

二、毒副作用

该类药物的副作用比较多见，有些可能是相当严重的。胃肠道反应最多见，可达3%～20%，有1%～5%患者可出现中枢神经系统副作用，如头痛、头晕、睡眠紊乱、情绪变化等，严重者，特别是在静脉应用时，可出现癫痫样发作。动物实验中业已发现该类药物可损害幼年动物的负重关节，并可使怀孕动物发生流产，故在儿童与孕妇中的应用受到较严格限制。替马沙星曾一度被FDA批准在美国临床应用，后来因发现其较严重的副作用而停止使用，取消注册。

三、耐药性

该类药上市之初，曾被有的厂家及某些学者称赞为“是一种全新杀菌机制的药物，不会有耐药性产生”。但实践证明，应用时间稍长耐药性增加明显。据我院监测结果表明，1990年大肠杆菌对环丙沙星的耐药率仅为3%，而在1993年就已上升至34%。最近某大医院报告，以ICU为主院内分离的大肠杆菌耐环丙沙星者甚至超过70%，远远超过国际上的平均水平(以意大利最为严重，但只有8%左右)。说明在我国可能存在着此类药物应用过多、过滥的情况。有报告表明，耐药细菌可能在氟喹诺酮类药物中间，甚至与β-内酰胺类抗生素间产生交叉耐药。如果真如此，滥用此类药物将给将来感染性疾病的治疗带来很大困难。

四、药物相互作用

某些金属制剂，如含有镁或铝的制酸剂可影响其吸收，明显降低其生物利用度。茶碱是治疗支气管哮喘的重要药物之一，但某些品种与茶碱伍用，可显著降低茶碱的清除率。我科的观察及文献报告都表明，依诺沙星可降低茶碱清除率50%～60%之多，环丙沙星降低30%左右，此种现象为临床控制茶碱浓度带来困难。

五、其他

此类药物的杀菌机制是影响细菌的DNA合成，而其清除方式是多以原型从尿中排出。随着用量增多，每年将有数十吨药物排放到环境中去，有些国外学者担心是否会对正常的生态产生不良影响。

抗生素与任何其他药物一样都具有利与弊两面性，特别是对于应用时间尚短的药物，历史的经验与教训告诉我们，不要过于匆忙下结论，而应在长期实践中不断总结正、反两方面的经验，作出科学、客观的评价。本文在肯定氟喹诺酮药物长处的同时，重点提出了其已经发现的和潜在的缺点，提醒注意滥用此类药物的倾向。

(收稿：1997-07-02)