结果表明,当梭曼浓度为388ng/ml血液时,37℃反应10秒钟,血浆及红细胞对梭曼的解毒率分别为(99.0±0.15)%、(25.5±7.40)%,提示血浆对梭曼的整体解毒能力要明显高于红细胞;进一步研究表明,血浆中解毒酶的梭曼结合位点数约为红细胞AChE数量的3.5倍,血浆中CaE活性位点数又是BuChE的6倍,提示大鼠血浆对梭曼的解毒能力强可能与血浆中梭曼解毒酶特别是CaE的梭曼结合容量大有关。那么在梭曼首过解毒中CaE有多大的解毒容量呢?研究表明,当梭曼浓度达到1940ng/ml血浆时(相当于梭曼i.v.1.5LD50梭曼,其在血管内的瞬间分布浓度),梭曼对CaE的抑制率均可达90%,而后趋于平台,此时可以认为该酶的解毒容量得到充分发挥,并能消除梭曼700ng/ml血浆。血液中BuChE、AChE与梭曼的结合速率较快,在梭曼首过解毒中有一定的作用,但因二者梭曼结合位点数总和仅为CaE的50%,故解毒地位较后者小。实验中同时发现,当血浆中梭曼浓度增高时,如由388增至971ng/ml血浆时,血浆中游离梭曼残留量则由(3.88±0.59)ng/ml猛增至(314±63.1)ng/ml血浆,呈骤然上升趋势,进一步提示血浆中梭曼解毒酶具有饱和性。既然大鼠血浆CaE在梭曼首过解毒中有如此重要的解毒作用,那么如果能通过对血浆中CaE的诱导及增强其重活化等手段来加强血液对梭曼的首过屏障作用,就有可能减少梭曼到达靶器官的量,从而减轻其对功能性AChE的抑制,并对梭曼的救治起到有益的作用。至于大鼠血液中各解毒酶在体内对梭曼具体解毒情况怎样,尚需进一步探讨。
