粗提物在角叉菜诱导的大鼠足趾肿胀实验中显示明显的剂量依赖性肿胀抑制作用。提取物给药剂量为10、60、120 mg/kg,4 h后肿胀抑制率分别为18.0%、48.5%及57.0%。消炎活性成分剂量为30及300 μg/kg,肿胀抑制率高达50.0%及61.8%,而对照物1 mg/kg吲哚美沙辛的抑制率为41.2%。
兔耳灌注标记前列腺素前体14C-花生四烯酸,采用文献所示方法以TLC分离后再用液闪法定量测定粗提物及其消炎活性成分对前列腺素PGI2、PGE2、PGD2释放的影响。两者剂量分别为1.7及1.3 mg/mL时对前列腺素的生物合成具有强烈抑制作用。
粗提物及其消炎活性成分皆对5-脂氧酶(5-LOX)有抑制作用,IC50分别为66、0.25 μmol/L。它们为环氧酶及5-LOX的双重抑制剂。不同剂量粗提物(60、300、600 mg/kg)及其消炎活性成分(50、200、400 mg/kg)对体内注入酵母诱发的大鼠体温持续高温状态均起抑制作用。粗提物及其消炎活性成分对此高温状态的最大抑制作用出现在给药后的不同时间,抑制作用均能维持6~7 h。粗提物的降体温作用弱于对照物乙酰水杨酸及吲哚美沙辛,而活性成分的作用强于上述对照物。
上述实验结果证实了该植物制剂消炎退热作用的人类医学资料。
[Hiermann A,et al.Planta Med,1998,64(5):400]
