1降低药物毒性
陈晓亮等[1]分别采用四种麻黄炙马钱子的炮制方法来测定马钱子炮制品中士的宁、马钱子碱含量,并进行了急性毒性、镇痛作用和消炎作用的实验研究。结果表明,四种炮制方法均能使马钱子中士的宁和马钱子碱含量有不同程度的下降,其毒性均小于生马钱子和药典法的砂烫品。四种方法中以麻黄醇提取液炙马钱子法的毒性最小,其毒性比生品下降71%,比药典砂烫法炮制品下降40%;而镇痛消炎作用在小鼠扭体反应实验的镇痛效果及小鼠耳朵致炎实验的抗炎作用均优于生马钱子,并可保留较多的麻黄碱,起到了减毒增效的作用。毛维伦等[2]研究报道,天南星中麻辣味的毒性成分主要是强心甙,在天南星的炮制过程中将强心甙含量控制在1.6%以内,即无麻辣味。强心甙中毒时,心肌细胞缺钾,补钾可对抗强心甙的毒性,用白矾(硫酸钾铝)作辅料炮制南星,可降低天南星的毒性。
汪燕[3]认为,醋炙荔枝核的行气散寒止痛功效更强,临床使用效果比传统的盐炙法还要好,且荔枝核含有的皂甙类成分具有辛辣味,对胃粘膜有一定的刺激性,经醋炙后能降低药物的副作用。仇怀国[4]研究发现,用滑石粉烫法炮制水蛭,有浓烈的腥臭秽气,影响患者难以服用;且滑石有利水通淋的功能,影响水蛭破血逐瘀之功效,遂改用酒炙法炮制。因酒能通血脉、行药势、矫臭矫味的作用,使水蛭中的主要有效成分肝素、抗血栓素易溶于酒中,既减少了水蛭的不良气味,又增强了水逐瘀破血通经的疗效。
2增强药物疗效
据报道[5~6],三棱活血化瘀的主要成分是黄酮芒柄花素及皂甙类成分。实验表明[7],对三棱的饮片制备,采用几种不同的润切方法来测定总黄酮的含量。结果在几种不同的润切工艺中,以减压冷浸法的总黄酮含量最高。比传统浸泡法(药典法)增加12.8%。吴顺俭[8]用同样的条件,对杜仲生药和几种炮制品做煎剂溶出量对比试验,结果发现各种炮制品中的溶出量有明显差异,其中以砂炒法溶出量最高;用t检验法检验,砂炒组对其他各组的t值为12.535,P<0.001,说明砂炒杜仲法比传统的盐水炙法好。常明向等[9]用何首乌中有补益作用的成分卵磷脂为指标,依据钼蓝——分光光度法测定磷的原理,以总磷含量代替卵磷脂的含量,测定何首乌炮制前后总磷的含量。结果表明,何首乌经炮制后总磷含量增加36.9%。钟仕强报道[10],以罗汉果的有效成分维生素C和葡萄糖作含量指标,采用新的加工方法,高—低型变温曲线烘烤试验对照传统方法进行测试。测试结果,新烘烤方法比传统的低—高—低型烘烤方法,在加工成本及时间上减少50%左右;而罗汉果的有效成分维生素C的含量却增加了2倍,并且色泽金黄,光亮悦目,质量好。
吴耀翠[11]报道,选取润炒瀑花法改进王不留行的传统炮制工艺,采用中火(160°C)拌炒,文火出锅的方法,其润炒爆花率可达95%,比传统清炒炮制法提高38%左右。而且爆花粒大,色白均匀,无焦化或僵化现象,使之易于粉碎,也易煎出有效成分。陶锡良[12]报道,用滑石粉炒鸡内金,既可增强健脾消积作用,又可利用滑石粉甘淡性寒、利水通淋、清热解暑的功效,提高对泌尿系结石、胆结石、小儿消化不良而致的腹泻的治疗效果,比传统的砂炒鸡内金更胜一筹,不仅酥脆矫味,还能起到协同增进疗效的作用。
3加快炮制规范化研究
徐勇[13]对常山原药材和常山饮片中抗疟有效成分常山碱的含量进行了比较,通过计算测得常山原药材按传统方法浸泡润透后切片,常山碱的含量流失近半(0.0445%);认为以降低常山碱含量来降低呕吐副作用的炮制方法不足取,提出为保证常山饮片的质量,宜在产地趁鲜切薄片。毛氏等[2]根据水浸液试验,认为天南星在炮制过程中长时间的水处理,对麻辣味的去除影响不大,但可明显降低糖、有机酸、氨基酸的含量,建议将水漂时间由原来的3~4周改为3~5天。蒋纪洋等[14]以小蓟的活性成分绿原酸作为含量指标,用正交实验法对小蓟在制炭过程中的4个因素、炮制火候、出锅温度、炮制时间、炮制程度等工艺参数进行优选实验。综合结果表明,小蓟制炭的最佳工艺应以武火加热控制出锅温度140°C,炒3~4分钟,使其表面呈黑色,内淡褐色为宜。提示药物有效成分的含量变化与炮制过程中的诸因素密切相关。
贾天柱等[15]采用高效液相色谱法测定肉豆蔻不同炮制品挥发油中止泻的活性成分(丁香酚、甲基丁香酚、甲基异丁香酚)的含量变化,并与生品进行比较;测定结果表明,丁香酚炮制前后的含量变化不大,但甲基丁香酚、甲基异丁香酚的含量明显增加,其中单蒸品比生品的含量增加了10倍以上,而面煨品比生品只增加了3~6倍。由此可见,单蒸法在炮制工艺及有效成分的含量等方面,均优于传统的面煨法,既增强了止泻作用又降低了毒性,还减少了繁琐的炮制工艺。毛淑杰等[16],采用高压液相、薄层层析、理化鉴别、显微鉴别等研究方法,改进关白附的炮制工艺为蒸制。结果表明,蒸制同样能达到煮至透心、味苦、微麻舌的质量要求,通过总生物碱和关白附甲素的含量测定,结果提示:蒸制品中,总生物碱和关白附甲素含量均与生品接近,并远远高于老法制品。而关白附中的主要毒性成分次乌头碱,经蒸制4小时后,毒性下降率约为100%[17],既保证了临床用药安全和有效成分的存在,又能省时、省料、节约开支。
4结语
实现中药炮制的创新,须从炮制工艺和质量控制上深入系统地研究,以传统炮制经验和中医临床用药的特色为基础,结合我国实际,认真借鉴、继承和发展中药炮制的理论,运用现代先进的科学技术及检测方法,深入开展中药炮制过程中药理、化学、工艺、质量等多方面的综合性规范化研究,制定切实可行的质控指标和测定方法,提高炮制的内在质量,对加快发展新技术、新工艺和新标准,都有着重大的意义。
作者单位:武汉市第九医院(430081)
参考文献
1陈晓亮等.炮制对马钱子生物碱成分和毒性药效的影响.中国中药杂志,1998,23(3):151.
2毛维伦等.天南星饮片质量标准初探.中草药,1988,19(12):16.
3汪燕.荔枝核宜醋炙.中国中药杂志,1998,23(10):605.
4仇怀国.水蛭炮制一得.中国中药杂志,1998,23(5):282.
5张铁军等.中药三棱的药源调查及其活血作用的研究.中草药,1991,22(6):272.
6张卫东等.中药三棱中新的甾体皂甙.第二军医大学学报,1996,17(2):174.
7毛淑杰等.三棱不同炮制品黄酮成分含量测定.中国中药杂志,1999,24(1):29.
8吴顺检.杜仲炮制工艺的探讨.中草药,1988,19(5):17.
9常明向等.何首乌的炮制研究.中草药,1988,19(7):17.
10钟仕强.罗汉果加工的新变温曲线试验.中国中药杂志,1999,24(1):31.
11吴耀翠.王不留行炮制方法的改进.中国中药杂志,1998,23(12):725.
12陶锡良.鸡内金可用滑石粉炒.中国中药杂志,1997,22(9):538.
13徐勇.常山饮片的质量分析.中草药,1989,20(8):17.
14蒋纪洋等.小蓟炭炮制工艺研究.中国中药杂志,1997,22(4):218.
15贾天柱等.肉豆蔻不同炮制品挥发油中丁香酚类成分测定.中国中药杂志,1997,22(8):474.
16毛淑杰等.关白附饮片质量研究.中国中药杂志,1998,23(8):466.
17傅梅红等.炮制对关白附中有毒成分次乌头碱含量影响研究.中国中药杂志,1997,22(5):280.
