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红霉素erythromycin
【历史】红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素，为第一代红霉素。于1952年发现，1953年首次上市，在临床己应用近半个世纪，目前红霉素类抗生素的品种己发展至近50种。
【其他名称】robimycin；e-mycin。
【性状与稳定性】为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦，微有引湿性，易溶于甲醇、乙醇、丙酮中，极微溶于水。性质较稳定。熔点135～140℃。
【体内过程】红霉素碱口服易被胃酸破坏，口服红霉素通常为肠溶红霉素碱、红霉素酯或其酯化物的盐。空腹口服肠溶红霉素碱1克，服药5小时的高峰血药浓度为1.46微克／毫升，口服红霉素乙基琥珀酸盐1克，1小时的高峰血药浓度为1.42微克／毫升，空腹单次口服红霉素碱薄膜衣制剂1克，1小时的高峰血药浓度为3；67微克／毫升。说明本品的口服生物利用度与制剂的质量密切相关。红霉素在组织和体液中有广泛的分布，组织内可出现高于血药浓度的药物分布。相当量的红霉素在肝脏内代谢灭活，部分药物自胆汁排入肠腔。本品尿中排出用药量的7％～15％左右。
【药物作用】红霉素为快速抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使其核蛋白体上延伸的肽链解离，不能形成正常功能的蛋白质。红霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌活性。溶血性链球菌、肺炎双球菌、草绿色链球菌、白喉杆菌对本品高度敏感。本品对革兰阴性菌中的脑膜炎双球菌、流感杆菌（包括氨苄西林耐药菌）、百日咳杆菌也有很强的抗菌作用，对肺炎支原体、沙眼衣原体及军团菌有强大的抗菌作用。
【适应症状】本品作为非处方药仅供外用。用于沙眼、结膜炎、角膜炎；也可用于皮肤或软组织感染，如疮、疖、脓肿、痤疮等。
【不良反应与注意事项】口服可发生食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、药热、皮疹等。无味红霉素、琥珀酸酯化物可出现肝损害。外用不良反应较罕见。
（1）肝功能不全者慎用。（2）孕妇慎用。
【用法与用量】外用，应用软膏剂涂敷患部，一日1～2次。
滴眼：应用0.5％～1％滴眼剂滴入眼内，一次1～2滴，一日3～4次；或0.5％眼膏剂涂敷于眼内，每晚睡前1次。
【限定剂型】软膏剂、眼膏剂。
【可供选用的上市制剂】
红霉素眼膏：眼膏剂，河北省唐山市红星制药厂生产。0.5％，每支2克，含红霉素10毫克，外用，涂于眼部，一日1～2次。置于密闭处贮存。
红霉素软膏：软膏剂，河北省唐山市红星制药厂生产。0.5％，每支5克，含红霉素25毫克，外用，涂于患部，一日1～2次。置于密闭处贮存。
红霉素滴眼剂：0.5％，每支10毫升。
必麦森：凝胶剂，山东德美克制药有限公司生产。每支11.65克，含红霉素350毫克，过氧化苯甲酰582.5毫克。用于痤疮。外用，将少许凝胶涂敷患处，一日1～2次。注意避免接触眼睛和粘膜部位。
