氯霉素chloramphenicol

【历史】1947年美国依利诺大学从土壤微生物的培养液中分离得到。1949年里布斯托克（rebstock）和米尔德里德（mildred）确定了左旋结构并合成。我国1954年东北沈阳制药总厂合成混旋结构合霉素。1958年开始生产左旋型结构氯霉素。中国、美国、德国、法国、比利时、日本、澳大利亚、瑞士等国药典均已收载。现用合成法制造。

【其他名称】左霉素；左旋氯霉素；氯胺苯醇；chloromycetin；amphemycin；chloramfenicol；chloramphenicol；comycetin。

【性状与稳定性】本品为白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦，易溶与甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇，微溶于水。干燥时稳定，其2.5％水溶液的酸碱度为4.5～7.5，在弱酸性和中性溶液中较稳定，煮沸不见分解，遇碱类易失效。熔点149～153℃。

【体内过程】本品口服吸收良好，血浆半衰期约为3小时，新生儿血浆半衰期显著延长，2岁以下血浆半衰期约为24小时，2～4岁约为12小时。本品在体内分布良好，可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内。脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1／2。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低，肝功能正常者，有90％药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活，2％药物脱乙酰基和脱氯，另有8％在尿液中以原形排出。非处方药仅限外用药。

【药物作用】本品能与细菌核糖体结合，干扰蛋白质合成而抑制细菌生长，本品对革兰阴性菌，如沙门菌属、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、胸膜炎球菌、淋球菌等抗菌作用较强，对立克次体、衣原体、绿脓杆菌也有抑制作用。对某些厌氧菌有效。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金葡菌（球菌）部分耐药。绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。氯霉素对分枝杆菌属、真菌、病毒则无作用。对原虫无作用。

【适应症状】本品主要用于敏感菌引起结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及沙眼；外耳道炎。外用治疗痤疮、酒糟鼻、脂溢性皮炎等疗效显著。

【不良反应与注意事项】局部应用可致接触性皮炎、局部刺激症状及再生障碍性贫血。

【药物过量与处理】0.25%氯霉素滴眼剂，一日用药10次可引起鼻出血、便血、面色苍白、皮肤瘀血、发热、急性再生障碍性贫血。

【用法与用量】外用。滴眼：0.25%滴眼剂，一次1～3滴，一日3～4次。滴耳：滴入耳道内，一次1～3滴，一日3～5次。

【限定剂型】滴眼剂、滴耳剂。

【可供选用的上市制剂】

氯霉素滴眼剂：滴眼剂，石家庄市新华制药厂生产。0.25%，每支5毫升，含氯霉素12.5毫克，滴眼，一次2～3滴，一日3～4次。有效期1年。

润舒滴眼剂：滴眼剂，山东正大福瑞达制药有限公司生产。0.25%，每支5毫升，含氯霉素12.5毫克，玻璃酸钠10毫克，滴眼，用法同上。

氯霉素目水：滴眼剂，天津友谊制药厂、上海集成药厂、广州东康制药厂生产。0.25%，每支8毫升，含氯霉素20毫克，滴眼，一次1～2滴，一日3～4次，上述滴眼剂均应置于密闭、遮光、阴凉处贮存，有效期1年。