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色甘酸钠cromoglycate sodium

2022-07-29
来源:求医网

色甘酸钠cromoglycate sodium

【历史】1965年由一种名为凯林(khellin)的化合物衍生而合成,1967年考克斯(cox)首次报道临床应用色甘酸钠对过敏性哮喘的良好预防效果,1974年美国首次上市,国内于1974年生产。中国、英国、美国、日本药典均已收载。

【其他名称】色甘酸二钠;咳乐钠;咽泰;intal。

【性状与稳定性】本品为白色结晶性粉末;无臭,初无味,后微苦,有引湿性,易溶于水,难溶于一般溶剂,但其水溶液不稳定,溶液显黄色。

【体内过程】色甘酸钠口服后极少吸收,因此治疗哮喘应用吸入给药,干粉喷雾吸入时,其生物利用度8%~10%,血浆半衰期为1~1.5小时,在人体内不被代谢,以原形药物经胆汁和尿液中排泄,胆汁和尿液各占50%。外用点眼吸收甚微。

【药物作用】本品为抗过敏药,通过阻止肥大细胞的脱颗粒作用来影响免疫球蛋白e(ige)介导的免疫反应,防止当过敏原与抗体在细胞表面起反应时所引起的组胺或其他生化递质的释放。非处方药限于滴眼剂、滴鼻剂及吸入剂。

【适应症状】春季卡他性角结膜炎,枯草热结膜炎,急慢性过敏性结膜炎等。可减轻眼部因各种刺激所引起的灼热、刺激等不适感。

【不良反应与注意事项】不良反应少见,个别病人于点眼初期有暂时轻微刺疼感,继续用药后刺疼感消失。若本品出现沉淀,应停止使用。

【药物过量与处理】大剂量吸入粉剂引起咽部及气管刺痛感,甚至诱发哮喘,同时吸入异丙肾上腺素可避免其发生。

【用法与用量】滴眼。一次1~2滴,一日4次。重症患者可增加用药次数至一日6次。喷雾:干粉剂用于治疗支气管哮喘:一次10~20毫克,一日4次;症状减轻后,一日40~60毫克;维持量,一日20毫克。外用:治疗过敏性鼻炎,干粉吸入或吹入鼻腔,一次10毫克,一日4次。或用2%滴鼻剂,一次1~2滴,一日4次。

【限定剂型】滴鼻剂、滴眼剂、喷雾剂、气雾剂。

【可供选用的上市制剂】

飞燕4%色甘酸钠滴眼液:山东省济宁市第三制药厂生产。每支6毫升,滴眼,一次1~2滴,一日4次。

2%色甘酸钠滴眼液:湖北潜江制药厂生产。2%,每支8毫升,用法同上。

本品置于遮光。密闭、阴凉处保存。有效期2年。

色甘酸钠:滴眼剂,武汉武警制药厂生产。2%,每支8毫升,含色甘酸钠160毫克。用于角膜炎、结膜炎。滴眼,一次1~2滴,一日4~6次。