甲硝唑metronidazole

【历史】1959年由加可勃（jacob）报道本品的合成方法国内1964年试制成功。中国、英国、美国、日本、德国、瑞士药典均已收载。

【其他名称】甲硝基羟乙唑；灭滴灵；灭滴唑；flagyl。

【性状】白色或乳白色晶粉末；略有臭，稍具苦咸味。略溶于乙醇，微溶于水和氯仿，在乙醇中极微溶解。水溶液的酸度为6.5左右。熔点159～163℃。

【体内过程】本品口服吸收良好，生物利用度可达90％～100％，最高血峰浓度时间为1～2小时，血浆蛋白结合率为10％～20％。本品在体内分布广，能透过血脑屏障和胎盘，并向乳汁移行，在精液、唾液、脓液和牙槽骨中均可达到有效药物浓度，有效血浓度可维持12小时，48小时内有70％以上的药物主要以羟基和酸性代谢物经肾排出，10％以下的药物以原形由尿液中排出，亦由阴道分泌液、乳汁、唾液中排出。血浆半衰期为8～14小时。

【药物作用】本品有强大的杀灭滴虫作用，通过在虫体内转变为还原形式而破坏其dna结构，从而损害dna模板功能，为治疗阴道滴虫病的首选药物。此外对肠道及组织内阿米巴原虫也有杀灭作用，可用于治疗阿米巴痢和阿米巴肝脓肿，疗效与依米丁相仿。其优点是毒性小、疗效高、口服方便、适应范围广。本品有抗厌氧菌作用，可用于治疗厌氧杆菌引起的牙周炎等。还可用于治疗贾第氏鞭毛虫病、酒糟鼻。

【适应症状】阴道滴虫病，细菌性阴道病，牙周炎等。外用可用于治疗疥疮，酒糟鼻和痤疮。

【不良反应】可有食欲不振、口腔异味、恶心、呕吐等反应，少数有腹泻，此外可偶见头痛、头晕、失眠、抑郁、皮疹、荨麻疹、白细胞减少。少数病例有膀胱炎、排尿困难、肢体麻木及感觉异常，停药后可迅速恢复。长期应用可引起念珠菌感染。

【禁忌证】本品在动物实验中有致突变作用，哺乳期妇女及妊娠3个月以内的妇女。中枢神经疾病和血液病患者禁用；肝功能不全者慎用；出现运动失调及其他中枢神经症状时应停药。服药期间应一日更换内裤，注意洗涤用具的消毒，防止重复感染。对某些细菌有诱变性，但一般认为对人的致癌、致畸的危险很小。

【药物相互作用】本品是乙醇脱氢酶抑制剂，治疗期间戒酒，否则可能产生双硫醒样反应，与土霉素合用可干扰本品清除阴道滴虫的作用。本品可抑制华法令的代谢，增强其抗凝血作用，合用时应注意。

【用法与用量】外用。

（1）治滴虫病：应用泡腾片，一次200毫克，或每晚以200毫克栓剂塞入阴道内，连续7～10日。为保证疗效，须男女同治。

（2）治细菌性阴道病：由阴道特纳菌和某些类杆菌属引起的阴道炎，一日2次，一次400毫克，塞入阴道内，连续7日。

（3）治酒糟鼻：口服一次200毫克，一日2～3次。配合20％霜剂外搽，一日3次，3周为一疗程。

（4）口腔牙龈炎、牙髓炎：应用本品含漱剂漱口，一日2～3次。

【限定剂型】栓剂、泡腾片、洗液。

【可供选用的上市制剂】

甲硝唑片：片剂，上海衡山药业有限公司，杭州市第二制药厂生产。每片200毫克，外用，一次200～400毫克，塞入阴道内，每晚1次，连续7～10日。

甲硝唑泡腾片：片剂，每片200毫克，外用，一次1～2片，睡前塞入阴道内，每晚1次，连续7～10日。置于密闭、遮光处贮存，勿受潮。

甲硝唑栓：栓剂，每枚200毫克，外用，一次1枚，睡前塞入阴道内，连续7～10日。

甲硝唑含漱剂：溶液剂，0.5％，每瓶100毫升，含甲硝唑500毫克，外用漱口，一次20～30毫升，一日2～3次。

复方甲硝唑含漱剂（口泰）：溶液剂，每瓶200毫升，内含甲硝唑、洗比泰、甘油，外用含漱，干早、晚刷牙后含漱，一次15毫升，连续5～10日为1疗程。