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炔雌醇※※ Ethinylestradiol
【历史】由英霍夫特（Inhoften）于1938年在美国合成，我国于70年代开始生产。中国、美国、英国、日本等国药典均已收载。
【其他名称】乙炔雌二醇；Ethinyl；Estradiol；Ethiny-loestradiol ；Ethinilestradiol；EE；Estinyl。
【性状与稳定性】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚，溶于氯仿，不溶于水。熔点180～186℃。
【体内过程】本品口服在胃肠道内迅速吸收，首过效应约60％，经1～2小时血药浓度达高峰，用药后12小时左右，血药浓度出现第二个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期6～14小时，生物利用度40％～50％。本品在肝脏代谢，大部分以原形排出，约60％由尿液中排出，部分自粪便中排出。
【药物作用】本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。
【适成症状】用作口服避孕药，本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。本品为口服避孕药中最常用的雌激素。
【不良反应】
（1）用后可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。
（2）大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。
（3）肝、肾病患者忌用。
【药物相互作用】口服1克维生素C，能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％～70%。
【用法与用量】口服。用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5日起，一日固定时间服1片，连服22日，停药后2～4日可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5日起服药，如在规定服药时间漏服，则在12小时内补服1片，超过12小时，必须加用其他措施避孕。
【限定剂型】复方制剂。
【可供选用的上市制剂】
炔雌醇糖衣片：片剂，每片含炔雌醇500微克；200微克；20微克；5微克。口服。
口服避孕药1号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克和炔诺酮0.625毫克。口服。
口服避孕药2号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克和醋酸甲地孕酮1毫克。口服。
口服避孕药0号：片剂，每片含炔雌醇0.035毫克。炔诺酮0.3毫克和醋酸甲地孕酮0.5毫克。口服。
复方甲基炔诺酮片：片剂，每片含炔雌醇0.03毫克和甲基炔诺酮0.3毫克。口服。
复方甲基炔诺酮事后避孕片：片剂，每片含炔雌醇0.1毫克和甲基炔诺酮1毫克。口服。
