醋酸甲地孕酮★megestrol acetate

【历史】于1968年由林格拉（ringola）合成。中国、美国、英国等国药典均已收载。

【其他名称】妇宁；甲地孕酮；去氢甲孕酮；ma；niagestin。

【性状与稳定性】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。易溶于氯仿，溶于丙酮或醋酸乙酯，略溶于乙醇，微溶于乙醚，不溶于水。熔点213～220℃。

【体内过程】本品口服从胃肠道吸收，多以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出，小部分从粪便中排出。肌肉注射以水为溶媒的混悬剂，能在局部组织中储存，缓慢吸收而达长效作用。注射复方甲地孕酮注射液后，其血浆浓度于3～6日达高峰，血浆半衰期为13.6日，生物利用度为87.9％。

【药物作用】本品是17α-羟孕酮衍生物，为高效孕激素。无雌激素与雄激素活性。有显著的抑制排卵作用，能影响宫颈粘液稠度和子宫内膜正常发育，从而阻止精子穿透，使孕卵不易着床，而达避孕目的。

【适应症状】可作为短效复方口服避孕药及肌肉注射长效避孕药的孕激素成分。还可用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血等。

【不良反应】

（1）少数使用者出现头晕、恶心、呕吐等，偶有不规则出血。

（2）少数用药者可影响肝、肾功能，故肝、肾病患者忌用。

（3）有子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者应慎用。

【药物相互作用】见“前言”部分。

【用法与用量】口服。一次4毫克，一日4～12毫克。

（1）作为短效口服避孕药：从月经周期第5日起，一日口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片，连服22日为1周期，停药后2～4日来月经；然后于第5日继续服下一月的药。

（2）作为探亲避孕药：在探亲当日中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片一号，当日晚上加服1片，以后一日晚上服1片，直至探亲结束，次日再服1片。

（3）用作事后避孕药：口服甲醚抗孕丸，于月经第6～7日服1次，以后一次房事时服1粒；每周服2次以上者效果较好。探亲避孕时，于探亲当日中午或傍晚先服1粒，以后一次房事时服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服，凡常住一起者，第一次于月经第6日含服1小格，以后一次房事含服1片。探亲者，于探亲当日含服1片，以后一次房事含服1片。

（4）治疗功能性子宫出血：口服甲地孕酮片、膜或纸片，每8小时1次2毫克（严重情况下，每3小时1次，待流血明显减少后再改8小时1次），然后将剂量每3日递减1次，直至维持量一日4毫克，连服20日。流血停止后，一日加服炔雌醇0.05毫克或己烯雌酚1毫克，共20日。

（5）闭经：口服一次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05毫克，共20日，连服3个月。

（6）痛经和子宫内膜增生过长：于月经第5～7日开始，一日口服卫片甲地孕酮片，共20日。

【限定剂型】复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

妇宁片：片剂，每片1毫克；4毫克。外用。

妇宁膜：膜剂，每片1毫克；4毫克。外用。

薄型妇宁片：纸片剂，每片1毫克；4毫克。

甲地孕酮探亲避孕片1号：片剂，每片含甲地孕酮2毫克。口服。

复方甲地孕酮片（避孕片二号）：片剂，每片含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

复方甲地孕酮膜（口服避孕膜二号）：膜剂，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

复方甲地孕酮纸片（薄型口服避孕片二号）：纸片剂，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。

甲醚抗孕膜（或丸）：膜剂（或丸剂），含甲地孕酮0.5毫克和奎孕酮（醋炔醚）0.8毫克。

以上各制剂均置于暗处、密闭保存。