阿昔洛韦acidlovir

【历史】抗病毒药，为一极弱的酸。20世纪60年代末到70年代初英国宝威（burroughs wellcome）公司开发。1981年9月在英国首次上市。我国1982年上海第六制药厂、湖北制药工业研究所研制，1986年湖北省医药工业研究所科益药厂，上海第六制药厂投产。

【其他名称】舒维疗；无环鸟嘌呤；无环鸟苷；无环鸟嘌呤核苷；阿昔洛维；acv；acycloguanosine；avyclog；aasiae；cyoloviran；milavir；poviral；zovirax，desciclovir。

【性状与稳定性】本品为一极弱的酸，游离酸为白色结晶性粉末；无臭，微溶于水，37℃的钠盐为冻干的白色球状物，易溶于水，5％溶液酸碱度为11，酸碱度降低可析出沉淀，熔点256℃～257℃。相对稳定。

【体内过程】本品口服吸收不完全，生物利用度为15％～30％（平均20％），成年人口服本品800毫克，每6小时1次，连续5日，平均稳态峰谷浓度分别为1.4微克／毫升和0.55微克／毫升。脑脊液中浓度约为血浆浓度的50％，血浆蛋白结合率低（9％～33％）。主要通过肾小球和肾小管排泄，可排出剂量的62％～94％，其中有代谢物14％。体内分布广泛，肝、肾、肺、肌肉、脾、子宫、阴道、黏膜及与脑脊液、腹水中均可检出，本品在体内可转化为无活性物质，主要经肾小管分泌。

正常人的血浆半衰期为2.5小时，肾功能不足者应延长，但无尿者可达4.5小时。

局部应用眼膏涂敷后可通过角膜上皮和表浅眼组织迅速吸收，在房水内可达到对抗病毒的浓度。

【药物作用】本品为嘌呤核苷类物质，为一广谱抗病毒药，体外和体内对人疱疹病毒包括单纯疱疹病毒hsv-1，hsv-2，水痘-带状疱疹病毒（viv），eb病毒（ebv），巨细胞病毒（cmv）等有抑制作用，但不影响人体和其他哺乳动物正常的细胞活动。本品在体内经过细胞酶的催化作用后最终形成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒dna聚合酶，因而最终终止病毒dna合成。本品对单纯疱疹病毒的抑制作用分别比阿糖腺苷、碘苷大100倍及10倍。

【适应症状】用于带状疱疹，唇疱疹，生殖器疱疹，单纯疱疹角膜炎。

【不良反应与注意事项】有一时性烧灼感，疼痛，皮疹、荨麻疹，应用眼膏后极少部分人在用后立即出现一阵性轻度疼痛，可出现表浅斑点状角膜病变，不必中止治疗和使用，愈后无明显后遗症。对丙二醇过敏者应禁用霜剂；孕妇慎用。

【药物相互作用】并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，血浆半衰期延长，体内药物量蓄积。

【用法与用量】外用。滴眼：0.1％溶液滴眼，一日2～3次，眼膏或乳膏3％～5％，一日1次。

外用：0.1％～1％溶液湿敷或3％～10％软膏或霜膏涂布，一日1～5次，连续5日，并可延用5日。

【限定剂型】乳膏剂。软膏剂。

【可供选用的上市制剂】

滴眼剂：阿昔洛韦滴眼剂，上海集成药厂生产。0.1％，每支8毫升，含阿昔洛韦8毫克，滴眼，一次1～2滴，每1～2小时1次。密封、阴暗处贮存，有效期2年。甘泰滴眼剂，湖北潜江制药厂生产。规格与用法同上。