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克霉唑clotrimazole
【历史】抗真菌药。1969年比歇尔（bucchel）合成，由德国拜耳（bayer）公司中央研究所开发，1971年在德国首次上市。我国1973年由中国医学科学院抗真菌素研究所与东北第六制药厂协作研制投产。产地北京、上海等市及江苏、广东等省。中国、美国、英国、法国、德国、瑞士、日本等国药典均有收载。
【其他名称】三甲苯咪唑；抗真菌1号；canesten；myclo；lotrimin；mycelex。
【性状与稳定性】白色或微黄色结晶粉末；无臭，无味，稍有吸湿性，不溶于甲醇或氯仿，溶于丙酮或乙醇。在酸性水溶液中煮沸即迅速水解。高浓度溶液在遮光、低温环境下稳定。
【体内过程】口服吸收快，但吸收几无规律，口服后2小时达到血浆药物最高浓度，连续给药数天后其血浓度反见下降，随着用药时间的增加，本品在肝内的代谢加速，血药浓度下降。本品在人体肝脏内被代谢，大部分从粪便和胆汁排出，仅少量（不足1％给药量）以原形从尿液中排出。
局部应用可穿过上皮但很少吸收。
【药物作用】本品作用于真菌细胞膜，抑制细胞膜脂类的合成，使细胞膜的通透性改变，使菌体细胞内的一些物质如钾离子、磷酸、氨基酸等漏失，从而杀灭真菌。主要对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌和念珠菌等有较好的抗菌作用，对滴虫、部分细菌也有一定的杀灭作用。
由于内服吸收不规则，现主要供外用。
【适应症状】治疗皮肤念珠菌感染、体癣、甲癣、脚癣、花斑癣等。黏膜念珠菌感染，如唇部、口咽、肛门、外阴、指间感染。阴道念珠菌感染所致的阴道炎。对滴虫性阴道炎也有效。
【不良反应与注意事项】少数患者用本品制剂可发生局部过敏及刺激症状，发生局部烧灼感、红斑、刺感、起疱、脱皮、瘙痒、荨麻疹、接触性过敏性皮炎。用于阴道内，曾有发生轻度烧灼感、红斑及刺激症状，稍有尿频或皮疹，男方偶会感到阴茎或尿道有刺激感。
妇女妊娠时，并不禁忌在皮肤上局部应用克霉唑，在中期、晚期妊娠时，也不禁止用其在阴道内给药，但在妊娠早期不要使用。本品制剂不宜在眼部使用，用于眼周围时，应特别注意。
【用法与用量】外用。溶液或乳膏局部涂抹，将足量的溶液、乳膏覆盖在病灶及其周围区域，一日2～3次。霜剂和栓剂可塞入阴道内，每晚1次，一次使用霜剂5克或栓剂1枚，连续7～14日。
【限定剂型】乳膏剂、软膏剂、外用溶液剂、栓剂。
【可供选用的上市制剂】
克霉唑栓：栓剂，上海医工和益药业有限公司生产。每枚含克霉唑150毫克，外用，用于真菌性阴道炎，每晚1次，一次1枚，塞入阴道内，连续7日为1疗程。置于密闭。阴凉处贮存。
