氢化可的松hydrocortisone
【历史】1855年安得森(addison)描述了由于人体肾上腺破坏性病变而引起的症状之后,肾上腺的生理意义才为人们所了解,也引起了生理学家的兴趣,做了摘除肾上腺的创造性实验,从而得出肾上腺对生命是必需的结论。同时得出人体内存在着两种肾上腺皮质激素分别调节电解质(盐)和碳水化合物(糖)的代谢和恒定,因此分成盐和糖皮质激素,并沿用至今。本品为一糖皮质激素。1937年赖克斯坦(reichstern)自肾上腺分离得到。1950年文德勒(wendler)化学合成,1951年扎法隆(zaffaron)生物合成。我国1958年中国科学院有机化学研究所研制,上海通用药厂投产。主要产地是天津市以及辽宁、江苏、山东、湖北等省。中国、美国、英国、日本、法国、德国、匈牙利等国药典均有收载。
【其他名称】可的索;皮质醇;氢化皮质酮;cortef;hydrocortone;cortisol。
【性状与稳定性】氢化可的松为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味,在乙醇及丙醇中略溶,在水中不溶,在乙醚中几乎不溶,醋酸氢化可的松外形相同,但溶解度不同。
【药物作用】氢化可的松的作用十分复杂,主要影响糖、蛋白质、脂肪的合成与代谢。但外用的作用机理主要是氢化可的松及其人工合成同类物均能防止或抑制被认为是炎症反应的局部发热、发红、肿胀及触痛。在显微镜下观察,它不仅可抑制炎症过程的早期表现(水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞移入发炎区及吞噬活动),而且还抑制其晚期现象(毛细血管增殖、胶原沉积以及更迟出现的瘢痕形成)。本品外用可经皮肤吸收,尤其在皮肤损伤处吸收更快。主要经肝脏代谢后从尿中排出。
【适应症状】用于过敏性皮炎、湿疹、脂溢性皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。眼科用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等。
【不良反应与注意事项】频繁应用可引起局部组织萎缩,使人体的细胞免疫、体液免疫功能减弱,使由皮肤、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制,引起继发感染(真菌感染等)。更应注意的是,接受糖皮质激素治疗的病人在发生感染后,因炎症反应轻微,症状不明显而易漏诊;另一方面,在某些感染时应用本品,可减轻组织的破坏,减少渗出、减轻感染症状,但必须同时应用有效的抗生素同时治疗,并密切观察病情的变化。
【用法与用量】外用。涂敷局部,一日1~2次,滴眼:一日2~3次。
【限定剂型】软膏剂、乳膏剂。
【可供选用的上市制剂】
软膏或霜膏:1%。
氢化可的松软膏:软膏剂,广州何济公制药厂生产,1%,每支10克,含氢化可的松100毫克,外用,用于过敏性皮炎,过敏性湿疹,神经性皮炎等,涂敷患处,一日2~4次。置于密闭、阴凉处贮存。
