水杨酸salicylic acid

【历史】为溶解或软化角质作用的皮肤病药物，中外古籍早有应用柳树和水杨树治疗疾病的记载。1823年leroux自柳树皮salix得到水杨甙结晶；1840年lowig及weidmaun自spiraeaulmaria花中，又自葡萄酒中提出水杨酸。1853年kolbe与lantermann用酚为原料制得水杨酸。其后，h.kalhe从碳酸开始完成了工业化合成法。在此之前一直依赖植物资源来取得。1874年r.schmitt完成工业化制造法。我国于1962年开始生产。中国、美国、英国、日本、法国药典均有收载。

【其他名称】柳酸；salicylsaure；salicyligue acide；2-hy-droxybenzoic acid。

【性状与稳定性】本品为带状结晶或轻质的结晶性粉末；熔点为158～161℃。本品易溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯，不易溶于水。注意遮光、密闭保存。

【药物作用】本品外用对微生物有抗菌性，其防腐力近于酚，作为防腐剂则限制使用。水杨酸的局部作用为角质溶解，作为角质软化剂使用，可因制剂浓度不同而药理作用各异，1％～3％有角化促成和止痒作用；5％～10％具有角质溶解作用，可使角质层中连接鳞细胞间粘合质溶解，从而使角质松开而脱屑，亦可产生抗真菌作用（因去除角质层后并抑制真菌生长，本品能帮助其他抗真菌药物的穿透，并抑制细菌生长）。25％浓度具有腐蚀作用，可脱除肥厚的胼胝。

【适应症状】用于皮脂溢出、脂溢性皮炎、浅部真菌病、疣、鸡眼、胼胝及局部角质增生。

【不良反应与注意事项】本品可引起接触性皮炎，大面积使用吸收后，可出现水杨酸全身中毒症状，如头晕、神志模糊、精神错乱、呼吸急促、持续性耳鸣、剧烈或持续头痛、刺痛。

注意事项：

（1）有糖尿病、四肢周围血管疾病者，或婴幼儿，使用25％～60%乳膏或软膏，15％～50％硬膏，17％凝胶，13.6％～26％溶液应慎重考虑，因可引起念珠性炎症或溃疡，甚至致死；对皮肤炎症或皮肤感染使用25％～60％乳膏或软膏，40％～50％硬膏，亦需注意。

（2）避免接触眼睛或其他部位黏膜。

（3）本品可经皮肤吸收，吸收迅速，但由尿中排出则十分徐缓，故不宜长期使用，特别年轻患者不宜作大面积应用（尤其是肢体长期应用）。

（4）涂药后应立即洗手。

【药物相互作用】本品与药物肥皂、清洁剂、痤疮制剂或含有脱屑药物制剂（如过氧苯甲酰、雷锁辛、硫磺、维a酸），或含有酒精制剂（如剃须后洗剂、收敛剂、剃须霜或洗剂），有较强干燥作用的肥皂、异维a酸、药用化妆品共用，可引起附加的刺激或干燥作用。

【用法与用量】外用。

（1）角质促成和止痒作用，应用1％～3％乳膏或软膏，一日外涂1～2次。

（2）角质溶解作用，应用5％～10％乳膏（或软膏、15％硬膏、13.5％～26％溶液），一日外涂1～2次；或洗发剂，2％～4％，每周1～2次。清除胼胝时，于睡前敷用软膏，采用10％～15％浓度，用药前将病变部位清洗后，浸泡于热水中15～30分钟，邻近正常皮肤涂抹凡士林保护，然后将本品涂上，一日1次，清晨洗去。直至病变去除，若连续应用14日后仍不见效，可改用本品硬膏剂。将硬膏剂剪成与病变大小同等面积后覆盖48小时，若病尚未去除，可重复上面两个步骤，但在14日内不得超过5次用药，硬膏也可贴5～7日后去除。

清除鸡眼时，可应用水杨酸火棉胶，涂布后晒干覆盖胶布1～3日，于坏死组织软化后，用片刀或剪刀消除。必要时可反复进行。

治疗蹠疣，应用5％～15％乳膏、软膏，用药前将病变部位清洁，并浸泡在热水中5分钟，组织松软后以软刷刷除，待干后将药涂上，周围邻近正常皮肤涂一薄层凡士林保护，一日1～2次。

（3）抗浅部真菌作用，以3％～6％酊剂、乳膏或软膏，一日外涂1～2次。

（4）的抗痤疮，以0.5％～2％洗剂（或0.5溶液，0.5％～5％凝胶）外涂。

（5）甲癣应用15％软膏外涂。

【限定剂型】外用溶液剂、硬膏剂、软膏剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

鸡眼膏：贴膏剂，上海卫生材料厂生产。每片0.2克，含水杨酸142毫克，外用，贴于眼或胼胝处，2～3日换药1次，至脱落痊愈。置于阴凉干燥处贮存。

足光粉：粉剂，上海黄浦制药厂生产，每袋40克，内含水杨酸、苯甲酸、硼酸、芳参等，外用，一次1袋，加沸水1000～1500毫升（2～3斤）溶解后，待溶液温凉后浸泡患部20～30分钟，一日1次，连续3日为一疗程。用于各种类型手、足癣。置于密闭处贮存。