氯己定chlorhexidine

【历史】本品为防腐剂、抗菌剂。1954年由罗斯（rose）、斯万（swain）等合成。我国1966年湖南医药工业研究所研制。1967年辽宁锦州制药一厂投产，产地辽宁省。以对氯苯基氰胍与己二胺盐酸缩合后，中和加醋酸而成，国内外常用的是其醋酸盐、葡萄糖酸盐和枸橼酸盐。我国药典规定是醋酸盐。日本、英国、瑞士、德国、意大利等国药典均已收载。

【其他名称】洗必泰；hibitanl。

【性状及稳定性】氯己定的醋酸盐为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦，溶于乙醇，微溶于水。本品常温下稳定，加热可分解，水溶液可缓慢分解。

【体内过程】本品约30％在含漱后保持在口腔内，以后缓缓释放到口腔唾液中。在人体和动物中研究，胃肠道吸收甚差，在口服300毫克后30分钟，血浆峰浓度为0.206微克／毫／毫升，90％从粪便排出，1％从尿液中排出，12小时后血浆中不能测出。

有报道新生儿和婴幼儿用40％氯己定葡萄糖液清洗，有个别在静脉血中检测出低浓度氯己定，也有报道有1％氯己定粉剂给新生儿局部使用，在血中也发现有极低的氯己定。

【药物作用】本品为表面活性剂型杀菌剂，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有效。如葡萄球菌、变异链球菌、唾液链球菌、白色念珠菌、大肠杆菌和厌氧丙酸杆菌高度敏感；对嗜血链球菌中度敏感，对变形杆菌属、克雷白杆菌属和革兰阴性菌（如韦永球菌属）低度敏感。本品因带阳电荷，口腔含漱时吸附在带阴性电荷的齿、斑块和口腔粘膜表面，随后吸附的药物从这些部位弥散，逐渐析出，对细菌产生持续的抑制作用，直至24小时后在唾液中浓度降低。本品吸附在细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度呈抑菌作用，高浓度时呈杀菌作用。

【适应症状】外用消毒手、皮肤，冲洗创口。含漱剂用于口腔炎；栓剂用于细菌性阴道炎，痔疮。

【不良反应与注意事项】可引起接触性皮炎，高浓度溶液对眼结膜刺激性强，误用高浓度溶液作膀胱灌洗可引起血尿。含漱剂可使牙齿着色，味觉失调，儿童和青年口腔可发生无痛性浅表脱屑损害。

消毒皮肤黏膜或伤口用浓度0.05%～1％，发生过敏的时间为用药后5～40分钟，出现局部性或全身性荨麻疹，还有咳嗽、哮喘、呼吸困难、腹痛、脸结膜水肿、休克等。

本品有刺激性，避免对眼直接使用，因其可吸附在晶体上造成眼部刺激。用于贮存仪器时，本品水溶液应加入0.1%的亚硝酸钠，以防生锈，并且需要每10日换1次。因牙膏中含有阴离子表面活性剂，其与氯己定产生配伍禁忌，使用本品的口腔制剂至少需30分钟后才可刷牙。

本品不可与肥皂、碱等共用，不可与碘酊、升汞、高锰酸钾等配伍，不可高压灭菌。

【药物过量与处理】有报道婴儿吸食了母亲为预防乳房炎而喷撒在乳房上的氯己定而导致发绀与心率变缓。也有报导89岁老妇误服含4％本品与4％异丙醇液30毫升后导致中度头晕，非正常笑和食欲增加。

【用法与用量】外用。

（1）冲洗创伤伤口：应用0.05%水溶液。

（2）含漱消炎：应用0.02％溶液漱口。

（3）细菌性阴道炎：应用栓剂，每枚20毫克，一日睡前塞入阴道内。

（4）痔疮：应用直肠栓剂，每枚20毫克，一日1～2次，塞入肛门约2厘米处。

【限定剂型】含片、外用片、栓剂、口胶剂、溶液剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

洗必泰溶液：溶液剂，北京石景山保健品厂生产。0.05%，每瓶250毫升，妇科冲洗用。

洗必泰溶液：溶液剂，辽宁锦州制药厂生产。0.05％，每瓶50毫升，妇科冲洗用。

醋酸洗必泰痔疮栓：栓剂，上海医工和益药业有限公司生产。每粒20毫克，直肠给药，一次1粒，一日1～2次，塞入肛门约2厘米处。置于遮光、密闭、阴凉处保存。夏季高温时栓剂可能有变软现象，使用前可先放置于冰箱中，待变硬后使用，栓剂形状略有改变不影响疗效。

氯己定溶液：含漱剂，北京市石景山制药厂生产。0.02％，每瓶250毫升，含醋酸氯己定50毫克，含漱，一次10～20毫升，一日3次。