设为首页
加入收藏
求医中医药网
www.qe.cn
站内搜索
富马酸酮替芬ketotifen fumarate
【历史】为抗过敏药，系组胺h1受体拮抗剂和过敏介质释放抑制剂，本品于1977年由布尔坎（bourguin）合成，1978年马丁（martin）和勒默（raemer）阐明药理。由瑞士温得（wander）公司开发，同年在瑞士首次上市，以后在德、英、法、意、日等国应用，我国1984年由上海第十六制药厂等投产。
【其他名称】噻喘酮；噻哌酮；甲哌庚酮；zaditen；zasten；ketolifen。
【性状与稳定性】本品为类白色结晶性粉末；无臭，本品溶于甲醇，微溶于水或乙醇，极微溶于丙酮或氯仿。本品在空气中和室温下较稳定，对光稳定，片剂经包衣后在自然条件下较稳定。熔点191～195℃（分解）。
【体内过程】本品在胃肠道吸收迅速而完全，无蓄积作用，血浆半衰期0.5～1小时，血浆蛋白结合率75％，代谢产物和原形药物经尿液和粪便排泄。滴鼻后，起效迅速，作用持续时间较长。
【药物作用】本品具有很强的组胺h1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用，其抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍，且具长效。能抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组织胺、慢反应过敏物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应过敏物质等，产生抗过敏作用。能明显减轻鼻黏膜水肿从而使过敏性鼻炎的鼻痒、喷嚏、流涕和鼻塞等症状减轻或消失。
【适应症状】过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘。
【不良反应及注意事项】本品不良反应主要为嗜睡、镇静、迟钝。胃肠道反应有口干、恶心、呕吐、头晕、目眩、头痛、倦怠，以及体重增加。车辆驾驶员、机械操作者、高空作业者禁用。孕妇慎用，副作用严重者，可暂将剂量减半，待副作用消失后再恢复原剂量。
【药物过量】引起过度镇静。
【药物相互作用】本品与多种镇静剂、酒精合用，增加对中枢神经的抑制；与口服降糖药合用，可致可逆性血小板减少，应避免合用。
【用法与用量】口服。一次0.5～1毫克，一日2次。滴鼻：一次1～2滴，一日1～3次。
【限定剂型】片剂、胶囊剂、滴鼻剂。
【可供选用的上市制剂】
富马酸酮替芬滴鼻液：滴鼻剂，上海集成制药厂生产。每支10毫升，含酮替芬15毫克，滴鼻，用法同上。本品应遮光、密闭保存，有效期暂定2年。
