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硫酸亚铁ferrous sulfate

2022-07-29
来源:求医网

硫酸亚铁ferrous sulfate

【历史】本品为治疗缺铁性贫血的基本药物。制剂应用始于1681年,sydenham试用含铁矿泉水(chalybeate)治疗贫血。1832年,法国blaud用硫酸亚铁和碳酸钾制成复方制剂,开创了用铁剂治疗贫血的新方法。我国在20世纪30年代已在上海生产。澳大利亚、比利时、英国、中国、捷克、法国、匈牙利、意大利、日本、新西兰、瑞士和美国等近20个国家的药典均已收载。

【其他名称】硫酸低铁;melanterite。

【性状与稳定性】硫酸亚铁在干燥的空气中可风化,在潮湿空气中则氧化成棕色的碱式硫酸铁而不适于药用。故宜避光密闭保存。

【体内过程】口服以亚铁离子形式在十二指肠和空肠上段吸收、吸收率与机体对铁的需要有关,体内铁贮存量多时,血浆铁运转率降低,铁吸收减少;在缺铁时则相反,铁的吸收量增加。正常人铁剂的吸收率为5%~15%,缺铁时可达20%~60%,吸收率还受多种因素影响,胃酸充足、维生素c及食物中的还原性物质有利于铁吸收;胃酸不足以及食物中的鞣酸、磷酸盐、碱性物质等可使铁形成不溶解的化合物而阻碍吸收。吸收的铁,大部分在骨髓中参与血红蛋白的合成,剩余部分以铁蛋白和含铁血黄素的形式贮存于骨髓、肝和脾的网状内皮细胞中,另有一部分存在于肠黏膜细胞内。

口服硫酸亚铁后,约2小时即可达血浆高峰浓度。血浆高峰浓度和铁的吸收量,与摄入的剂量呈线性关系。一次口服后的吸收量往往超过同样剂量分2次口服后的吸收量。铁剂在体内的半衰期约为6小时。

仅少量的铁被排泄(约0.5~1毫克),主要途径是肠道和皮肤,尿及汗腺中也有少量排出。而大多数铁在血红蛋白分子破坏后释放出来时被再利用。

【药物作用】铁为构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞染色质及某些酶的主要成分之一,从而具有携氧的机能。缺乏铁时,血红蛋白形成减少,可引起缺铁性贫血。正常情况下每天需要补充的铁极少,有5~15毫克即够。缺铁的主要原因是失血过多或长期吸收不良,这时既要补铁,也要消除病因。

【适应症状】硫酸亚铁作为最常用的铁剂,用于防治因长期慢性失血(子宫出血、痔疮出血、钩虫病等)、红细胞大量遭破坏(如疟疾、某些药物中毒)、人体某时期需铁量增加(如妊娠期,哺乳期妇女及婴儿)和胃肠吸收发生障碍等原因所造成的缺铁性贫血。

用药1周后即可出现网织红细胞增多,然后血红蛋白水平升高,4~8周可恢复正常。对重症贫血,应连续用药3~6个月。

【不良反应与注意事项】胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘,与饭同时服用或饭后服用可减轻症状。服药后大便颜色发黑;口服水剂或糖浆剂后容易使牙齿变黑,故宜应用吸管。

血色紊沉着症、含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血者禁用。

肝肾功能严重损害。有消化道疾病患者,如溃疡性结肠炎、局限性回肠炎者禁用。

对铁剂过敏者禁用。

反复输血的患者禁用。

红细胞生成的原卟啉症(铁剂可加重病情)者禁用。

酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎者慎用。

【药物过量与处理】儿童口服1克以上硫酸亚铁可致急性中毒;出现胃肠道黏膜坏死、出血,最后可致代谢性酸中毒、惊厥、肝坏死和肝昏迷。急性毒性表现为头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻、昏迷、惊厥、休克以及肝脏严重损害等。长期服用也可致慢性中毒。

中毒解救应催吐,用1%~5%碳酸氢钠溶液洗胃,应用螫合剂去铁敏及对症治疗。每100毫克去铁敏可对抗8.5毫克铁,一般采用肌注,一日1克,分1次或2~3次注射。

不可放在儿童易于拿到的地方。

【药物相互作用】稀盐酸可促进fe3+转变为fe2+,有助于铁剂吸收,对胃酸缺乏者尤适用。

维生素c为还原性物质,能防止fe2+氧化而利于吸收。

含钙、磷酸盐类和含鞣酸药物、抗酸药和浓茶均可使铁盐沉淀,妨碍其吸收。

铁剂与四环素类可形成络合物,互相妨碍吸收。

铁剂与氯霉素合用时,影响铁剂的疗效。

新霉素损伤肠绒毛易引起吸收不良综合征,故可使铁吸收减少。

维生素e能阻碍缺铁性贫血儿童吸收铁进行造血。

青霉胺能增加尿中铜排泄量,铁剂与青霉胺合用时能抑制青霉胺的吸收,所以减低尿中铜排泄量约35%。

铁盐还会减弱甲基多巴、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星的吸收、生物利用度及临床效果,应避免同时服用。

【用法与用量】口服。成人预防用量一日300毫克。治疗用量一次300毫克,一日3次。儿童常用量一次50~100毫克,一日3次。

【限定剂型】片剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

施乐菲:控释片剂,北京诺华制药有限公司生产。每片含硫酸亚铁160毫克,用于预防和治疗缺铁性贫血及其他吸收不良综合征伴发的铁缺乏症。口服,治疗用成人一次1片,一日2次,6岁以上儿童一日1片;预防用成人一日1片。

福乃得:控释片剂,广州迈特兴华药品有限公司生产。每片含硫酸亚铁、维生素c、维生素b1、维生素b2、维生素b6、维生素b12、烟酰胺、泛酸钙。用于预防和治疗缺铁性贫血及其他吸收不良综合征伴发的铁。维生素b、c缺乏症。口服,一次1片,一日1次,连续4~6周。

铁维隆:口服液,上海延安制药厂生产。每瓶100毫升,含硫酸亚铁2.8克。维生素c1克。维生素b625毫克、维生素b12125微克,口服,6岁以上儿童一次10毫升,1~6岁儿童一次5毫升,一日3次。