烟酸nicotinic acid

【历史】烟酸天然存在于动物肝脏、肉类、米糠、麦麸、酵母、番茄、鱼等内。具有扩张周围血管的作用，亦是防治糙皮病的水溶性维生素，与烟酰胺（nicotinamide）统称为维生素pp。现主要用人工合成品。

1913年首次由范克（fank）从米糠中提取获得，1935年华布格（warburg）和富莱（fuler）分别从马的红细胞分离的辅酶中获得，1938年spies等确定了其对癫皮病的疗效，1941年由mcelvain和goese等合成。我国1957年由上海五洲药厂投产。

【其他名称】烟酸；维生素pp，尼古西酸；尼克酸；尼亚里；尼亚生；烟碱酸；acide nicotinigue；daskil；diacin；efacin；lipolgt；retard；niac；nicateron；nicobid；nicocap；taga-span；wampocap。

【性状及稳定性】烟酸为白色结晶或结晶性粉末；无臭或有微臭，水溶液呈酸性反应。在沸水或沸乙醇中溶解；在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶，在碳酸氢钠和氢氧化钠溶液中均易溶。溶点为234～238℃。本品制剂密封并于暗处保存。

【体内过程】烟酸经胃肠道吸收。口服给药30～60分钟后血药浓度达峰值，广泛分布到各组织。血浆半衰期约为45分钟，经肝内代谢，治疗量的烟酸大部分以代谢物形式从尿液中排出，小量以原型药物排出。

【药物作用】本品在体内转化为烟酰胺后，发挥药理作用，后者是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢、组织呼吸的氧化过程和糖元分解的过程。烟酸还可降低辅酶a的利用；通过抑制密度蛋白的合成而影响胆固醇的合成，大剂量尚可降低血清胆固醇及甘油三酯的浓度、且有周围血管扩张作用。

烟酸缺乏时与烟酰胺缺乏时的症状相同可影响细胞的正常呼吸和代谢而发生糙皮病。糙皮病的特点是具有以皮肤、胃肠道和中枢神经系统为主的体征和症状。

皮肤症状：首先在手背出现一种与晒斑类似的红斑疹，随后，其他曝光的部位（前额，颈和脚）也波及，最终这种损害可更加广泛地蔓延。皮肤症状的特点是对称性的，并可变黑、脱皮和形成瘢痕。

胃肠道症状：主要是口炎、肠炎和腹泻。舌明显红肿，可发生溃疡。还有唾液分泌过多，唾液腺可能肿大。腹泻是反复发作的。大便呈水样，有时可带血。常有恶心和呕吐。大约50％的病人可见胃液缺乏。

中枢神经系统：头痛、头昏、失眠、抑郁、记忆力衰退。严重病例可出现妄想、幻觉和痴呆。也可出现周围神经的运动和感觉障碍。

【适应症状】

（1）用于防治糙皮病等烟酸缺乏症。也可用于血管扩张，治疗高脂血症。

（2）接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼的患者。

【不良反应与注意问题】

（1）正常剂量对肾功能正常者几无毒性。静脉给药时可能出现皮肤红斑或瘙痒甚至哮喘等过敏反应。

（2）用药时可能出现感觉温热，皮肤发红及头痛等不适。大量长期用药可能导致腹泻，头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛等不良反应。

（3）偶可见高血糖，高尿酸，心律失常，肝毒性反应。

（4）建议下列情况慎用烟酸，动脉出血，糖尿病，青光眼，痛风，高尿酸血症，肝病及溃疡病。

【药物相互作用】

（1）异烟肼可阻止烟酸与辅酶Ⅰ的结合，而致体内烟酸减少。

（2）烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用，其血管扩张作用协同增强并可产生直立性低血压。

【用法与用量】口服。

（1）糙皮病成人常用量：一次50～100毫克，一日150～200毫克，如有胃部不适，宜与牛奶同服或进餐时服。小儿常用量：一次25～50毫克，一日2～3次。

（2）高脂血症：开始口服100毫克，一日3次，4～7日后可增至一次100～200毫克，一日3次。

【限定剂型】片剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

烟酸片：片剂，北京双鹤药业股份有限公司生产。每片含50毫克，100毫克。口服，用法同上。