维生素A Vitamun A
【历史】维生素A一般均来源于体外。它的前体广泛存在于肉类、蔬菜、乳制品,它的几种活性化合物如β-胡萝卜素、α-胡萝卜素、视黄醇、各种类胡萝卜素等。均来源于动物肝、脂肪、乳汁、蛋黄内。食物中维生素A含量用视黄醇当量(RE)表示。1单位的维生素A相当于0.3毫克维生素A,相当于0.3RE。享有充分平衡膳食的健康儿童及成人,一般无需补充。维生素A始于1600年医生鼓励多吃动物肝治夜盲症。1891年胡萝卜素被发现。1920年发现人体可将胡萝卜素转化为维生素A。
【其他名称】维生素A,Vitamin A;视黄醇醋酸酯,Retinol Acetate。
【性状与稳定性】维生素A为淡黄色油溶液;无败油臭,对光和空气不稳定,但在油溶液中不易被空气氧化变质,宜保存于15~30℃之间,不应超过40℃。
【体内过程】维生素A口服易吸收,脂溶性制剂较水溶性制剂更易吸收,胆汁酸、胰脂酶、中性脂肪、维生素E及蛋白质均促进维生素A的吸收,吸收部位主要在十二指肠,空肠。血中的治疗浓度为4~6微克/毫升。
【药物作用】维生素A在体内具有多种重要功能。它对视网膜的功能起着重要作用。它对上皮组织的生长和分化显然是必需的。也为骨生长、生殖和胚胎发育所需要。它还对各种细胞膜具有稳定的作用。从而对膜的通透性起调节作用。
维生素A的功能是通过不同的分子形式实现的。对于视觉起作用的是视黄醛。对生殖过程起作用的为视黄醇,而视黄酸或一种代谢产物则对其他功能具有重要性。
成年男人和女人每日需要补充维生素A分别为5000和4000单位。患影响脂肪吸收的慢性病时,如胆道或胰腺疾病、口炎性腹泻、结肠炎和门脉性肝硬化时,部分胃切除后,或严重的慢性食物缺乏时,维生素A缺乏症比较普遍。
轻度的维生素A缺乏症的症状和体征容易被忽略。缺乏症最早的症状有皮肤损害,如毛囊角化过度和感染。最容易识别的变化是夜盲症,但此症状仅在维生素A严重耗竭时才出现。维生素A缺乏时,身体各器官的表现如下。
眼部:以干燥、溃疡、角膜与结合膜干燥症为特征的角膜软化症,作为急性征候见于严重缺乏食物的年幼儿童。通常以眼干燥症和比托氏(bitot)斑为预兆,最后导致严重视力障碍,甚至失明。
支气管呼吸道:维生素A缺乏时,支气管呼吸道上皮粘液分泌变为角质化,由此导致呼吸道感染的发生率高。同时,肺和其他组织的弹性也降低。
皮肤:出现表皮角化和干燥,可见累及毛囊和皮脂腺的丘疹,尤以四肢为明显。
泌尿生殖系统:维生素A缺乏症常并发尿路结石。生殖异常包括精子生成障碍、睾丸变性、流产和胎儿畸形。
胃肠道:肠黏膜显示杯状细胞大量减少,但不角化。肠上皮变形和胰管上皮化生很普遍。上述病变可能与维生素A缺乏症时偶而见到的腹泻有关。
汗腺:汗腺可出现萎缩和角化性鳞状细胞化生。
其他:维生素A缺乏的人常有味觉和嗅觉障碍,这无疑是角化作用所致。听力也可降低。
【适应症状】用于维生素A缺乏症,如夜盲症、干眼症、角膜软化、皮肤粗糙、角化等。
还用于补充需要,如妊娠、哺乳、婴儿以及持续紧张状态、感染、长期发热、吸收不良综合征、营养不良、甲状腺机能亢进、肝胆系统疾病、消化系统疾病导致的维生素A缺乏。
【不良反应与注意事项】摄入过量,可致严重中毒、慢性中毒、甚至死亡。
(1)成人超过100万单位,小儿一次超过30万单位,可引起急性中毒,长期大量服用,如一日10万单位以上连服6个月可引起慢性中毒。以6个月至3岁的婴儿发生率最高,急性中毒表现为颅内压增高,脑积水,假性脑瘤。假性脑瘤的症状有骚动、头晕、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、脱肤、健忘等。停药1~2周后可消失。慢性中毒可表现为食欲不振、疲劳、全身不适、关节疼痛、头痛、易激动呕吐、腹泻、皮肤发痒、干燥和脱落、颅内压增高。
(2)动物维生素A过量,可引起中枢神经系统、眼、腭和泌尿生殖系畸形。最大非致畸剂量似与动物种系有一定关系,如大鼠为40000RE/公斤,而小鼠则为750RE/公斤。据报道妊娠妇女过量服用维生素A,可导致胎儿畸形。故妊娠期间服用本品一日不可超逾6000单位剂量。
据报道,除用药过量引起中毒外,食用北极熊的肝之后,也可发生急性中毒。因为北极熊的肝脏内维生素A含量高达每克肝组织12克视黄醇。
慢性肾功能减退时慎用。
在正常饮食情况下,成人长期服用2.5万单位可引起维生素A过量。
妊娠期服用量一日不得超逾6000单位。
【药物相互作用】
(1)利酸药,可使小肠上段胆酸减少,影响维生素A吸收。
(2)口服避孕药,可提高血浆维生素A浓度。
(3)大量维生素A与香豆素或茆二酮衍生物同服,可导致凝血酶元降低。
(4)维生素E与维生素A之间有明显的关系。维生素E可促进维生素A的吸收、肝脏贮存和利用。此外,维生素E对维生素A过多症的各种反应有保护作用。
(5)矿物油、新霉素、硫糖铝、考来烯胺能干扰维生素A吸收。
【用法与用量】口服:预防用量:婴儿1500单位,1~6岁一日2500单位;男性成人一日5000单位;女性成人一日4000单位;孕妇一日5000单位。
治疗剂量:经医生诊断确认后,儿童维生素A缺乏一日按体重口服5000单位/公斤,成人维生素A缺乏一日服5000~10000单位。
一日超过10000单位者必须依据处方销售。
【限定剂型】胶丸剂、复方制剂。
【可供选用的上市制剂】
胶丸剂、复方制剂。
维生素A胶丸:软胶囊剂,厦门鱼肝油厂生产。每粒含维生素A25000国际单位。口服,一次1粒,一日3次。
维生素AD滴剂:油剂,厦门鱼肝油厂生产。每克含维生素A 50000单位。维生素D 5000单位。口服,一次2~6滴,一日3次,儿童酌减。置于密闭、遮光处贮存。
