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哌嗪piperazine

2022-07-29
来源:求医网

哌嗪piperazine

【历史】法国勃斯玛赫(boismare)药师首先发现本品有驱蛔虫作用,1949年被法雅德(fayard)引用于临床。用其磷酸盐或枸橼酸盐。

【其他名称】哌哔嗪;胡椒嗪;驱蛔灵;anteper;exopin;parazine。

【性状与稳定性】哌嗪本身为白色或灰白色团块;有氨臭。枸橼酸哌嗪为白色结晶或半透明结晶性颗粒,无臭,味酸,微有引湿性。磷酸哌嗪为白色鳞片状结晶性粉末;无臭,味微酸带涩。

【体内过程】口服后易从胃肠道吸收,在体内部分被代谢,经肾脏排出,24小时内几乎完全被排出,但个体排泄率差异较大。

【药物作用】本品具有麻痹虫体肌肉的作用,使之不能附着在肠壁,随肠蠕动而排出。其作用机制可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用,阻断了神经冲动的传递。蛔虫在麻痹前不表现兴奋作用,故使用本品较安全。

【适应症状】用于蛔虫感染,亦可用于驱蛲虫。

【不良反应及注意事项】偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、感觉异常,停药后很快恢复。

本品对人类(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。

肝、肾功能不良,神经系统疾病及癫痫病史者禁用。

特异体质,老、弱患者,均需慎用或减量应用。

禁与氯丙嗪、异丙嗪等药物同时并用。

【药物过量及处理】误服超剂量本品可发生严重的中毒反应,老弱及敏感病人或原有肾脏疾病、排泄本药受障碍者,用治疗剂量也可发生中毒反应。

(1)过敏反应:常在服药后几十分钟内出现,如畏寒、高热、乏力、苍白、四肢冰冷以及荨麻疹、红斑、剥脱性皮炎、心律失常、血压下降及休克。

(2)消化系统症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。一般不重,多呈一过性,也可致中毒性肝炎。

(3)神经系统症状:头痛、眩晕、精神萎靡、记忆力减退、黄视、幻视、眼调节功能降低、共济失调、震颤、多发性神经炎等。严重者可发生惊厥、昏迷。呼吸麻痹,甚至死亡。

(4)泌尿系统症状:常见血尿、蛋白尿。

(5)血液系统症状:有紫瘢、出血、类白血病反应。

(6)呼吸系统症状:中毒时可出现呼吸抑制状态,呼吸麻痹致死及心脏传导阻滞。

解救:

①内服超剂量时,应立即催吐、洗胃、导泻。

②过敏反应时,静脉滴注10%葡萄糖或糖盐注射液,促进排泄,防止休克;并用氢化可的松或地塞米松;必要时肌肉注射肾上腺素。

③出现高热时,用物理方法退热,必要时应用退热剂。

④若出现惊厥,可选用地西洋(安定),水合氯醛,异戊巴比妥钠等药。

⑤对症治疗,给予保肝药物。

【用法和用量】口服。枸橼酸哌嗪,成人一日3~3.5克,睡前服,连服2日;儿童一日每公斤体重100~160毫克,或1~3岁一次1.0~1.5克,4~6岁一次1.5~2.0克,7~9岁一次2.0~2.5克,9岁以上一次3.0克,睡前顿服。1日量不得超过3克,连服2日。磷酸哌嗪,成人一日2.5~3克,睡前服,连服2日;儿童一日每公斤体重80~130毫克,1日量不得超过2.5克,连服2天。一般不必同服缓泻药。

【限定剂型】片剂、糖浆剂。

【可供选用的上市制剂】

片剂:每片0.5克。

糖浆剂:每10毫升含1.0克。

磷酸哌嗪宝塔糖(六一宝塔糖):彩色糖锭剂,上海金山制药厂生产。每粒含磷哌嗪0.2克。口服,用于儿童蛔虫及蛲虫病。驱除蛔虫一次每公斤体重0.08~0.13克,1日量不得超过2.5克,连服2日;驱除蛲虫一次每公斤体重0.05克,分2次服,1日量不得超过2克,连服7~10日。