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东莨菪碱（氢溴酸盐）scopolamine
【历史】本品为从前科植物颠茄、白曼陀罗、莨菪等中提取得到的莨菪碱的氢溴酸盐。国内1960年从前科植物白曼陀罗（datura metm l）的干燥花（洋金花）中提取的东莨菪碱，然后制成氢溴酸盐，1965年正式生产。
【其他名称】东莨菪碱；使保定；transderm-scop；tranderm-v。
【性状与稳定性】本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，微有风化性。在水中易溶，性质较稳定。国内产品贮于无色玻璃瓶中密封，在漫射光下放置3个月基本不变色。但据留样观察，贮存1.5年以上的产品有的变为微黄色，故应遮光、密封保存。
【体内过程】本品为皮肤贴剂，贴附皮肤表面后，压敏胶层所含的速释药物在6小时后达到饱和，即血中药物浓度达到抗晕动病水平，贴片可维持恒定释放72小时。药片取下后，药物的血清浓度在数小时内缓慢下降，因为仍有药物残渣在皮肤上继续渗入血中，药物在体内代谢后随尿液中排泄。
【药物作用】本品为抗胆碱药，主要有抗晕动病的作用。它主要通过降低迷路受体的应激性并抑制前庭小脑通路的传导起到防晕止吐的作用。对因颠簸引起的晕车有效，口服或贴敷后30分钟起效。制成贴片经皮吸收可避免抗胆碱能而引起的不良反应。
【适应症状】用于预防乘船、乘车、乘机等发生的头晕、恶心、呕吐。亦可预防耳源性眩晕症。
【不良反应及注意事项】
（1）本品有口渴、瞳孔散大、视力模糊、嗜睡、心悸、面部潮红、定向障碍、头痛、尿潴留、便秘等不良反应，但使用贴片上述反应较轻。
（2）青光眼、前列腺肥大、哮喘患者慎用。
（3）老年人、孕妇、哺乳期妇女、10岁以下儿童慎用。
（4）严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
（5）出现过敏反应时应立即停药。
（6）对东莨菪碱过敏者禁用。
（7）使用时，手尽量不接触银色含药粘贴面，用后洗净手。贴剂揭去后，用药部位也应洗净。
（8）用药期间不宜饮酒。
【用法与用量】外用：成人一次1贴，儿童一次3／4贴，10岁以下一次1／2贴。一般在旅行前5～6小时贴于耳后乳状突皮肤上。
【限定剂型】贴片剂、复方制剂。
【可供选用的上市制剂】
氢溴酸东莨菪碱贴膏：贴剂，杭州民生制药厂生产。每贴含氢溴酸东莨菪碱2.5毫克。外用，用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。
使保定（scopodem tts）：贴膜剂，瑞士汽巴-嘉基（ciba-geigy）制药有限公司生产。本品为控释贴膜剂，每贴（面积为2.5平方厘米）含东莨菪碱1.5毫克。第1层粘，贴层内含药物的突击剂量，第2层活性物质层含3天药量。1次敷贴可用3天，共释放东莨菪碱0.5毫克。第3层为控制膜，以保证维持量的药物持续、恒速地释放。本品用药后约6小时内，药物的吸收量与排泄量达平衡，如继续敷贴，平衡状态可维持72小时。外用，用法同上，短途旅行可提早揭下。若需较长时间的预防，可在72小时后更换1片药膜。置于密闭、遮光、干燥处贮存。
