马来酸氯苯那敏cholrphenamine maleate

【历史】本品为抗组胺药，由司帕伯（sperber）于1947年合成，美国先灵（schering）公司生产，1949年首次上市。我国于1959年开始生产。

【其他名称】扑尔敏；马来那敏；氯屈米通；氯苯吡胺；chlorpheniramine；chlorfrimeton；alaspan；teldrin。

【性状与稳定性】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。性质较稳定。片剂在自然条件下贮存十分稳定。

【体内过程】口服吸收迅速且完全，15～60分钟起效，血浆半衰期为2～15小时，血浆蛋白结合率为72％。主要在肝脏代谢，首过效应显著。由尿液中排出，但排泄缓慢。

【药物作用】本品为组胺h₁受体拮抗剂，能与组胺竞争h₁受体而对抗组胺的过敏作用，其作用超过异丙嗪和苯海拉明，对中枢抑制作用较弱，本品可拮抗胆碱m受体，产生抗胆碱作用。

【适应症状】过敏性鼻炎，过敏性湿疹，皮肤黏膜过敏，药物及食物过敏。神经性皮炎，枯草热，虫咬、日的烧瘙痒症。

与解热镇痛药组成复方制剂，用于控制感冒时的鼻塞、流涕、喷嚏、咳嗽等过敏症状。

【不良反应及注意事项】

（1）不良反应较轻微，主要有嗜睡、口渴、多尿。

（2）患有幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱颈阻塞、窄角型青光眼、甲状腺机能亢进以及高血压病者慎用。

（3）癫痫病患者禁用。

（4）老年人对本品常用剂量的反应较为敏感，应予以注意，酌减用量。

（5）2岁以下儿童慎用。在美国，2岁以下儿童不推荐此药。

（6）本品可与牛奶同服，以减少对胃的刺激。

【药物过量及处理】本品中毒时表现为：瞳孔散大，面色潮红，幻觉，兴奋，共济失调，惊厥，最后出现昏迷，心脏及呼吸衰竭而死亡。

解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时，可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织胺作为解毒剂。

【用法与用量】口服。抗过敏，成人一次2～4毫克，一日2～3次。儿童1～5岁，一次1～2毫克，一日3次；6～12岁，一次2～4毫克，一日3～4次。

【限定剂型】糖浆剂、片剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：片剂，北京双桥制药公司生产。每片含马来酸氯苯那敏4毫克，每瓶100片。口服，用法同上。置于密闭、遮光处贮存。

盐酸苯海拉明diphenhydramine hydrochloride

【历史】本品为抗组胺药，于1944年由瑞沃斯（rieveschi）首次合成，美国帕克（parke divis）公司生产，1946年首次在美国上市。我国于1957年开始生产。

【其他名称】苯那君；benadryl；carphenamine；nautamine。

【性状与稳定性】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。如有杂质时，在日光中渐渐变成淡黄色，并有明显的臭气。片剂应包衣，糖浆和溶液剂应避光，置于密闭、干燥处保存。

【体内过程】口服吸收迅速且完全，广泛分布于全身各组织中，肺、脾、肝、肾、脑和肌肉中浓度最高。一次给药后血浆半衰期为3～6小时，血浆蛋白结合率为98％。本品在肝脏代谢，首过效应显著。主要经肾脏排出，口服后24小时体内药物的绝大部分被排出。

【药物作用】本品为组胺h₁受体拮抗剂，能对抗或减弱组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，但作用不及异丙嗪强，且作用持续时间也较短。

本品对中枢神经系统有较强的抑制作用，也有镇吐作用和类似阿托品的作用。

【适应症状】主要用于皮肤、黏膜的过敏性疾病，如过敏性鼻炎、接触性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症、肛门及外阴瘙痒，枯草热；对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱、麻黄素等合用。

尚可用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐。

常与解热镇痛药组成复方制剂，用于治宁感冒后的鼻塞、流涕、咳嗽等过敏症状。

【不良反应及注意事项】

（1）主要是中枢神经的抑制作用，多见头晕、头痛、嗜睡；恶心，呕吐，废倦，便秘或腹泻；口干、口苦、排尿困难；停药或减量后可自行消失。

（2）偶可引起皮疹，耳鸣，共济失调，视力模糊，粒细胞减少。少数病人可发生过敏性反应，局部外用可致过敏性皮炎。长期应用（6个月以上）可引起溶血性贫血。

（3）患有心血管病、支气管哮喘、肾功能不全、甲状腺机能亢进以及高血压病者慎用。

（4）患有闭角型青光眼病或眼内压高者禁用。

（5）对本品或其他抗组胺药过敏者禁用。

（6）不可与单胺氧化酶抑制剂（如优降宁）同服，因这类药可延长本品的抗胆碱作用，加重不良反应。

（7）妊娠期服用本品有使婴儿胯裂发生率增高的可能，故孕妇应慎用；本品少量从乳汁排泄，哺乳期妇女不宜应用。新生儿和早产儿禁用。

（8）老年人在用药后容易发生长时间的滞呆或头晕，应立酌减剂量。

【药物过量及处理】本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋，最后产生衰竭性抑制，严重程度视用量而定。

表现为厌食，恶心、呕吐，便秘或腹泻；口渴，尿频或排尿困难，血尿；听觉障碍，视力模糊，运动失调；呼吸浅表，心动过速，发热及胸骨下疼痛；严重时可出现惊厥，昏迷，心脏抑制，呼吸麻痹。

解救时应立即送往医院，进行催吐、洗胃、导泻，静脉补液，吸氧和对症治疗。对兴奋期病人，除伴有惊厥外一般不用镇静剂，以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10％的水合氯醛液10～15毫升保留灌肠，或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时，忌用中枢兴奋剂，对深度抑制者，特别是影响呼吸时，应酌情给予呼吸兴奋剂，但应密切观察，以防发生惊厥。

【用法与用量】口服。抗过敏，成人一次12.5～25毫克，一日3～4次，饭后服用。儿童剂量减半。用于防治晕动病，应在旅行前1～2小时服用。

外用：用2％的乳膏剂，一日3～4次，涂敷患处。

【限定剂型】糖浆剂、片剂。

【可供选用的上市制剂】

盐酸苯海拉明片：片剂，北京双桥制药厂生产。每片含盐酸苯海拉明25毫克，每瓶100片，口服，用法同上。置于密闭、遮光处贮存。

盐酸苯海拉明糖浆：糖浆剂，每毫升含盐酸苯海拉明2毫克，每瓶10毫升，口服。置于密闭、阴凉、干燥处贮存。

盐酸苯海拉明膏：乳膏剂，每克含盐酸苯海拉明20毫克，每支20克。外用，涂敷患处。置于密闭、阴凉、干燥处贮存。