盐酸异丙嗪promethazine hydrochloride

【历史】本品为抗组胺药，由查潘替尔（charpentier）于1945年首先合成，由美国威斯（wyeth）公司生产，1951年首次上市，以后在德国、英国、意大利、日本、波兰、瑞士、西班牙、比利时、澳大利亚等国应用，我国于1958年开始生产。

【其他名称】非那根；抗胺寻；普鲁米近；phenergan；diprazine；fenazil；promazinamie。

【性状与稳定性】本品为白色或几乎白色的粉末；无臭，味苦。在潮湿空气中可缓缓氧化，日久变色。因此，片剂都包成糖衣，则性质较稳定。

【体内过程】口服后吸收迅速且完全，20分钟起效，0.5～1小时达血浆高峰浓度，血浆蛋白结合率较高，镇静作用持续4～6小时。本品主要在肝脏代谢，肝首过效应显著，主要代谢产物经尿液中排出。

【药物作用】本品为组胺h₁受体拮抗剂，可对抗组胺所致的毛细血管扩张，降低血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，作用较持久，一般可持续6～12小时。

本品还具有明显的中枢安定作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药的药效，常与这类抑制药组成复方制剂。

本品尚可降低体温，止吐。

【适应症状】常用于过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤过敏、食物过敏。防治晕动病。

【不良反应及注意事项】

（1）主要为困倦、思睡、口干，偶有胃肠道刺激症状。高剂量时可发生锥体外系症状。老年人多发生头晕、痴呆、精神错乱、低血压。少数患者可出现精神兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊、排尿困难。

（2）曾有报导服用本品后发生黄疸，粒细胞缺乏，增加皮肤的光敏性。

（3）本品与溴苄铵、胍乙啶合用时，可增加后者的降压作用。

（4）患有急性哮喘、幽门或十二指肠梗阻、前列腺肥大、膀胱颈阻塞、闭角型青光眼以及高血压病者，请慎用本品。

（5）对本品及相似药物过敏者禁用。

（6）孕妇口服后可能诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状，故在临产前1～2月应停止使用本品；3个月以下的婴儿也不宜使用。

（7）老年人应用后易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压，大剂量时更易发生，应引起注意。

【药物过量及处理】过量时症状较多，从中枢神经系统和心血管系统抑制，到极度低血压，呼吸抑制，神志不清。儿童和老年人有时兴奋，惊厥较罕见。

还可见阿托品样症状：口干，瞳孔散大、固定，面部潮红，胃肠道反应。

过量时可发生手足动作笨拙，反应迟钝，震颤。

抢救时以对症治疗和支持疗法为主。

纳络酮不能恢复本品产生的抑制作用。

可酌用安定控制惊厥，禁用中枢兴奋药，防止惊厥。

去甲肾上腺素和新福林对低血压有效，禁用肾上腺素。

【用法与用量】口服。抗过敏，一次6.25～12.5毫克，一日1～3次。防晕动病，旅行前1小时服12.5毫克，必要时1日内可重复1～2次。儿童剂量减半。

用于恶心、呕吐，一次12.5毫克，必要时每4～6小时1次。

用于镇静、助眠，一次12.5毫克，睡前服，1～5岁儿童，6.25毫克；6～10岁儿童，6.25～12.5毫克。

【限定剂型】糖浆剂、片剂、复方制剂。

【可供选用的上市制剂】

非那根片：片剂，北京市永康制药厂生产。每片25毫克，口服，用法同上，置于密闭、遮光处贮存。