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二羟丙茶碱diprophylline

2022-07-29
来源:求医网

二羟丙茶碱diprophylline

【历史】本品为平喘药,澳大利亚、比利时、英国、中国、法国、德国、意大利、新西兰、葡萄牙、瑞士以及美国药典均已收载。

【其他名称】喘定;甘油茶碱;dyphylline。

【性状与稳定性】白色无晶形或结晶性粉末;无臭,易溶于水,微溶于乙醇、氯仿,不溶于乙醚。片剂比较稳定。

【体内过程】口服后易吸收,生物利用度为70%左右,药峰时间约为3小时,药峰浓度为约19.3~36.4毫克/毫升,血浆半衰期约2小时。在体内代谢为茶碱衍生物,基本以原形从尿液排出。

【药物作用】本品为黄瞟呤衍生物,属磷酸二酯酶抑制剂,使支气管平滑肌细胞内腺苷酸环化酶(camp)增多而舒张。具有扩张支气管作用,使支气管平滑肌松弛。但作用比氨茶碱弱,约为氨茶碱的1/10。

【适应症状】用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等,以缓解喘息症状。

【不良反应与注意事项】服用后可有头痛、失眠、心悸和恶心、呕吐等胃肠道症状,但较氨茶碱刺激性小。毒性为氨茶碱的1/5~1/4,对心脏的不良反应为氨茶碱的1/20~1/10。大剂量时有中枢兴奋作用。本品的用量可根据患者的症状和服药后的反应进行调整。

【药物相互作用】

(1)与红霉素、克林霉素、林可霉素合用,可减少本品的清除,血药浓度增高,易致中毒。

(2)碳酸锂可加速本品清除,疗效降低。

(3)与普萘洛尔合用,可降低疗效。

【用法与用量】口服,成人一次0.1~0.2克,一日3次。

【限定剂型】片剂。