山莨菪碱anisodamine
【历史】1965年我国从特产前科植物唐古特山莨菪(anisodus tonguticus)中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”,用人工合成方法制得的产品称“654-2”。
【其他名称】654;654-1;654-2。
【怪状与稳定性】本品的氢溴酸盐为白色结晶或结晶性粉末;无臭,极易溶于水,易溶于乙醇。有吸湿性,故需密闭保存。
【体内过程】口服吸收较差,静脉注射后1~2分钟起效,口服后4小时药物在组织中的浓度与肌肉注射时相同,血浆药物半衰期约40分钟,很快从尿中排出。无蓄积性。不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用弱。本品从体内排出较快,无蓄积作用。
【药物作用】本品为抗胆碱药。作用与阿托品相似或稍弱。合成品的疗效与天然品基本相似,惟副作用略大。外周抗胆碱作用明显,能使乙酰胆碱所引起的痉挛的平滑肌松弛,解除胃肠道痉挛性绞痛。也可解除小动脉的痉挛,改善微循环和眼循环。
【适应症状】胃肠痉挛引起的绞痛。
【不良反应及注意事项】本品口服毒性小,对肝、肾等脏器无损害。常见的有口干、面红、视近物模糊、心率加速,多在1~3小时内消失。排尿困难较少见。用量过大可出现阿托品样中毒症状。
颅内压增高,脑出血急性期及青光眼患者禁用。
【药物过虽及处理】本品超剂量使用亦能引起中毒反应,表现为呼吸急促、高烧、皮肤潮红、瞳孔散大、心跳过速、血压升高、昏眩、幻想、狂躁以致抽搐等。
解救措施:
①立即催吐、洗胃、导泻。
②苯巴比妥对抗中枢兴奋。
③安定、氯丙嗪等对抗躁狂、惊厥。
④使用拮抗剂新斯的明等。若口干明显时,可口含酸梅或维生素c,症状即可缓解;若排尿困难,可肌肉注射新斯的明0.5~1毫克。
【用法与用量】口服。一次5毫克,疼时服或一日3次。
【限定剂型】片剂。
【可供选用的上市制剂】
山莨菪碱片:片剂,北京双鹤药业股份有限公司生产。每片5毫克,每瓶100片,口服,用法同上。置于密闭、室温下贮存。
