硫糖铝sucralfate
【历史】1967年由莫·那迈卡塔(m.namekata)等首创。日本中外(chugai pharm)制药公司合成。我国于1974年试制成功并投产。
【其他名称】胃溃宁;ulcerlmine;carafate;antepsin。
【性状与稳定性】白色或类白色粉末;无臭,无味,有一定的引湿性,可溶于酸或碱,不溶于水,几不溶于乙醇和氯仿。
【体内过程】本品为一蔗糖硫酸酯碱式铝盐,口服后微量(仅口服剂量的5%)吸收,在胃酸作用下解离成氢氧化铝和具有高度极性的硫酸蔗糖阴离子;后者可聚合成一种有粘着性的糊剂,与溃疡创面上带正电荷的蛋白以及坏死组织相结合,形成保护膜,使溃疡创面免受胃酸的侵袭,作用持续约5小时。主要随分布排出,少量以双糖硫酸盐的形式随尿液排出体外。
【药物作用】本品为一种抗消化酶药物,具有局部抗溃疡作用,无抗酸作用。在溃疡创面上形成保护膜,覆盖于溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透与侵蚀,有利用黏膜的再生和溃疡的愈合。本品还能吸附胃蛋白酶和胆盐,抑制它们的活性,促进胃粘液分泌,刺激局部前列腺的合成与释放,提高对细胞的保护。
本品主要的优点是无明显吸收,因而无全身副作用。治愈十二指肠溃疡与西咪替丁等疗效接近。
【适应症状】用于消化性溃疡,慢性胃炎,溃疡性结肠炎。防治胃黏膜糜烂性出血,应激性溃疡。
【不良反应及注意事项】本品毒性很低,久服有便秘作用,偶见腰痛,恶心,眩晕,嗜睡,疲劳,瘙痒等。
治疗收效后应继续服药数周,以免溃疡复发,但连续使用不宜超过8周。
肾功能不全患者、正在接受透析疗法的病人不宜长期应用本品。
习惯性便秘者不宜使用。
本品可通过乳汁排泄,哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】本品与四环素类、喹诺酮类抗生素,各种脂溶性维生素,以及西咪替丁、苯妥英钠、华法令、地高辛等药物同服,可干扰它们的吸收,应间隔2小时以上。
制酸剂能影响本品的疗效,服药前半小时不宜服制酸剂。
本品不宜与含胃蛋白酶的药物合用,因它可抑制胃蛋白酶的活性。
【用法与用量】口服。用于治疗,成人常用量一次1克,一日4次,于饭前1小时和睡前服,嚼碎成糊状后温开水送下,连续4~8周。儿童遵医嘱。
用于预防,一次1克,一日2~3次,于饭前1小时和睡前服,嚼碎成糊状后温开水送下。
【限定剂型】片剂、胶囊剂、混悬剂。
【可供选用的上市制剂】
硫糖铝片:片剂,北京第三制药厂、上海大平制药厂等生产,每片0.25克,口服,用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。
舒克菲:胶囊剂,上海禾丰制药有限公司生产。每粒0.25克,口服,用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。
胃笑:片剂,上海延安制药厂生产。每片含硫糖铝250毫克。口服,一次4片,一日3~4次。连续4~8周为1疗程。
迪先:混悬剂,华南制药有限公司生产。20%,每瓶120毫克,含硫糖铝24克。用于胃、十二指肠溃疡。口服,一次10毫升,一日之次,疗程4~6周。
