雷尼替丁ranitidine

【历史】本品与西咪替丁一样是目前应用最广泛的治疗溃疡病的药品。由英国葛兰素（glaxo）公司开发。1976年由英国普赖斯（price）等合成，1979年布拉德肖（bradshaw）阐明其药理，1980年贝斯塔（berstad）报告用于十二指肠溃疡有效，1981年上市，在世界近百个国家应用。我国于1985年由上海第六制药厂生产。

【其他名称】呋喃硝胺；甲硝呋胍；胃安太定；善胃得；瑞宁；zantaac；rannine；sostril；ranidil。

【性状与稳定性】本品盐酸盐为类白色至淡黄色结晶性粉末；有特臭，味微苦带涩，极易潮解，吸潮后颜色变深，易溶于水，可溶于甲醇，略溶于乙醇。

【体内过程】口服后吸收很快，口服后首过代谢明显，在肝脏被代谢成无活性物，生物利用度约为50％，肝病病人则较高。2～3小时即可到达血药浓度峰值。在体内分布广泛，有效血药浓度可维持12小时以上，血浆半衰期成人为2～3小时，老年人和有肝、肾病的病人则延长。血浆蛋白结合率为15％。

本品主要由尿液中排泄，部分药物由胆汁进入胆道，随粪便排出。本品可用透析法除去。

【药物作用】本品为h₂受体拮抗剂，通过竞争性抑制组胺h₂受体而促进溃疡愈合，在拮抗五肽胃泌素激发的胃酸分泌方面较西咪替丁强4～13倍，药效维持时间也较长。本品可抑制夜间和食物激发的胃液的容量和浓度。抗雄性激素作用很少，因而极少产生男性乳房发育。本品抑制肝药酶作用不明显。

【适应症状】

（1）用于胃酸过、胃炎等病的治疗。

（2）适用于很多对用西咪替丁治疗无效的消化性溃疡病人及不能耐受西咪替丁的病人。

【不良反应及注意事项】发生率小于3％。常见的有头痛、头晕、乏力、便秘、皮疹，一般在继续治疗时可消退，个别有白细胞或血小板减少，或转氨酶升高，但停药后即可恢复。

本品可从乳汁排泄，故哺乳期妇女慎用。

孕妇及8岁以下儿童应禁止使用。

对本品有过敏史者禁用。

【药物相互作用】

（1）本品可降低安定在体内的吸收，并可将其血中药物浓度降低25％，若需要服用时，应至少间隔1小时。

（2）本品可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝脏血流量影响大的药物合用时，可延迟这些药物的起效时间，并可增强这些药物的作用。

【用法与用量】口服。用于胃酸过多，成人一次0.15克，一日2次；或一日0.3克，睡前服。

用于胃或十二指肠溃疡、反流性食管炎，成人一次0.15克，一日2次，早饭后及睡前服。

维持疗法：一日0.15克，睡前服，可抑制夜间胃酸分泌，防止溃疡复发。当需控制疼痛时，可服用制酸药，但需间隔至少1小时。

【限定剂型】片剂、胶囊剂。

【可供选用的上市制剂】

雷尼替丁：胶囊剂，汕头金石制药厂生产。每粒0.15克，每瓶30粒，口服，用法同上。置于密闭、室温、干燥处贮存。

雷尼替丁：胶囊剂，苏州第三制药厂生产。每粒含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次1粒，一日2次，维持量一日1粒。

西塔斯：片剂，广州南新制药有限公司生产。每片含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次1片，一日2次，维持量一日1片。

兰百幸：片剂，杭州赛诺菲民生制药有限公司生产。每片含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次1片，一日2次，维持量一日1片。

善胃得：片剂，葛兰素威康中国公司生产。每片含盐酸雷尼替丁150毫克，300毫克，每盒10片，口服，用法同上。置于密闭、室温、干燥处贮存。