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利尿药

2022-07-29
来源:求医网

利尿药

利尿药是一类促进体内电解质(na+为主)和水分的排出而增加尿量的药物,通过影响肾小球的滤过、肾小管的再吸收和分泌等功能而实现其利尿作用;但主要是影响肾小管的再吸收。

正常人每天排尿(终尿)约1~2l,但每天的肾小球滤过液(原尿)可达180l左右,可见原尿流经肾小管全长形成终尿时,99%的水分被再吸收,这是由于肾小管对na+再吸收的结果。虽然近曲小管对na+的再吸收率最高(65~70%),但仅抑制此处的药物并不呈现明显的利尿作用,这是因为随小管液容量的增加、流速变慢、小管液与小管上皮细胞的接触面增加和接触时间延长,代偿性增加了肾小管各部(包括近曲小管本身)对na+和水的再吸收率。目前临床上最强的利尿药主要是抑制髓袢升支髓质部对na+的再吸收。这是由于该部在主动再吸收cl和再吸收na+的同时,水分却不易被动再吸收(即尿的稀释功能),cl和na+在此处的再吸收率是肾髓质高渗状态的决定因素,这种高渗状态在抗利尿激素的存在下又促进集合管对水分的大量再吸收(即尿的浓缩功能)。由此可见,肾髓质渗透压越高,尿的浓缩功能越强;反之,当药物抑制髓袢升支髓质部的尿的稀释功能而使肾髓质渗透压降低时,尿的浓缩功能减弱,从而产生强的利尿作用。

na+主动再吸收机制为几乎遍及肾小管全长的na+-h+交换。以及远曲小管和集合管的na+-k+交换,h+由h2co3解离而得:[公式未校]而h2co3在肾小管上皮细胞内的形成有赖于碳酸酐酶的活性;[公式未校]的分泌为醛固酮所促进。故凡能抑制碳酸酐酶或对抗醛固酮的药物均有较弱的利尿作用。

某些药物如黄嘌呤类也可主要通过非肾机制增加尿量,但它们一般不归类于利尿药。本章主要介绍直接作用于肾脏而促进排尿功能的药物。

常用的利尿药主要根据其作用部位、化学结构及作用机制分为以下四类:

(1)主要作用于髓袢升支髓质部的利尿药呋塞米、依他尼酸等,为高效利尿药。

(2)主要作用于髓袢升支皮质部的利尿药噻嗪类、氯噻酮等,为中效利尿药。

(3)主要作用于远曲小管的利尿药螺内酯(醛固酮抑制剂)、氨苯蝶啶等,为留钾利尿药。

(4)主要作用于近曲小管的利尿药:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂。后两类均为弱利尿药。除上述者外,尚有不归属于利尿药而又具有利尿作用的药物,即黄嘌呤类(如氨茶碱)、成酸性盐类(如氯化按)以及渗透性利尿药(该类药物现分类为脱水药)。