科学家找到抗心律失常药物最佳靶点
本报哈尔滨讯(记者 好诚): 哈尔滨医科大学科研人员在抗心律失常药物作用的研究中,于日前在国内外首次发现6个最佳靶点,并在临床治疗中得到有效验证。
心律失常是一种危害人类健康的常见疾病,药物治疗虽有效果,但一直存在西药毒副作用大,中药临床疗效弱的矛盾。为了解决这一困扰国内外医学界的难题,哈医大教授杨宝峰对抗心律失常药物的作用和机理进行了长达10年的深入系统研究。他们最终发现,心脏存在许多离子通道靶点(活性点),心律失常与离子通道间的平衡密切相关。正常情况下,靶点保持动态平衡,病理情况下则平衡失调,靶点的强弱影响心律失常的发生、发展,而对调控心律失常发生、发展起主要作用的靶点即为最佳靶点。一种理想的抗心律失常药物应对最佳靶点有作用,在这一发现的基础上,又通过大样本的实验研究,先后识别确定了Iks、Itol、Ito.ir、IkM3、ICa、INa六个最佳靶点。并进一步明确了对上述靶点的抑制规律,即抑制上述靶点后(对ICa、INa抑制作用不宜过强),心脏异位点自律性降低,不应期延长,APD不同时相均延长,不易出现以往心律失常出现的毒副反应,如长Q-T间期综合症和房室传导阻滞。疗效确切的抗心律失常药物应对心脏多个心律失常靶点有作用,至少应是三种以上。
上述理论研究成果的提出,受到了国内外同行专家的高度评价,认为这一理论研究不仅科学地解释了此前药物尤其是中药治疗心律失常疗效不理想的原因,也为今后抗心律失常新药的研制开发提供了重要的科学依据,该理论现已被教育部编入国家研究生、七年制及五年制统编《药理学》教材。
目前,在这一理论研究的基础上,课题组正在进行抗心律失常新药,重点是中草药的研制和开发,现已发现7—溴化乙氧苄、四氢巴马汀、苦参碱和小檗胺具有抗心律失常作用,并开发出了速效降脂灵、心律齐片等国家级新药,取得了较好的临床疗效。
科学网
2003.05.07