治疗急性上消化道出血新药“东易”

[通用名称] ranitidine hydrochloride in sodium chloride injection,盐酸雷尼替丁氯化钠注射液

[化学名称] N'-甲基-N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

[理化性状] 本品为几乎无色或淡黄色的澄明液体。

[药理作用] 本品为组胺H2受体阻断剂，对基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌有抑制作用，使溃疡边缘粘膜再生活性增高。静脉给药后，能明显抑制促胃液素和降低胃蛋白酶的活性，减少氢离子逆向弥散，从而有利于溃疡面的愈合、溃疡面的血液凝固，达到止血效果。动物实验证明，雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用，抑酸作用(以摩尔计)为西咪替丁的5～12倍，为强效的H2受体阻断剂。

[药代动力学] 本品静脉注射后，其消除半衰期约为2～2.5h,大部分以原形由肾脏排泄，少量被代谢，主要的代谢产物是雷尼替丁的N-氧化物，较少量为雷尼替丁的S-氧化物及脱甲基化物，静脉给药24h后从尿中回收的游离雷尼替丁及代谢产物量约为75%。

[适应证] 适用于粘膜病变、应激性溃疡以及胃、十二指肠溃疡所致的急性上消化道出血。

[用法与用量] 静脉滴注：250mL,bid，宜缓慢静滴。

[药物不良反应] 可有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕、嗜睡、口干等，少数患者可出现ALT升高或白细胞降低，停药后可恢复。

[禁忌证] 孕妇及哺乳期妇女以及对本品成分过敏者禁用。

[注意事项] ①胃溃疡出血者用药前应确诊为良性溃疡后方可使用。②严重肾功能不全者，剂量酌减。③出血停止后可改用口服制剂维持治疗。④个别患如出现严重头痛或精神症状时应停药。⑤心功能及肝功能全者慎用。⑥本品不宜与其他药物混合静滴。使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶射裂纹者，请勿使用。

[临床评价] 浙江医科大学(现浙江大学医学院)附属第一医院、浙江医科大学(现浙江大学医学院)附属第二医院、浙江省中医院对本品采用随机对照及多中心临床试验，验证组101例，对照组(盐酸雷尼替丁注射液2mL:50mg)50例，均每次滴注100mg,bid,7d为1个疗程。研究结果：对急性上呼吸道出血止血总有效率，验证组90.1%,对照组86.0%(P>0.05)；大便隐血总转阴率，验证组为90.1%，对照组为88.0%(P>0.05)不同程度上消化道出血治疗效果比较，根据出血程度分级，2组同一出血程度组显效及有效率比较差异均无显著性(P均>0.05)验证组各项症状总缓解率(93.6%)与对照组(88.8%)比较，差异无显著性(P>0.05)验证组和对照组不良反应发生率分别为2.0%及6.0%(P>0.05)。治疗前后2组患者肝肾功能均未出现异常变化。

[规格包装] 250mL：雷尼替丁100mg与氯化钠2.25g。输液瓶装，每瓶250mL。

[参考价格] 零售价：每瓶43元。

[贮藏条件] 遮光，密闭保存。有效期暂定1年。

[生产企业]浙江一新制药股份有限公司

[厂址] 浙江省兰溪市城东开发区环城东路

[批准文号] 国药准字 X20010335

[作者简介] 洪卸英(1969-)，女，助理工程师。主要从事药品检验工作。联系电话：0579-8865121。

洪卸英，纪记胜，施心建

浙江一新制药股份有限公司，金华 321100

2002.11.20