抗抑郁药“盐酸米安色林片”

[通用名称] mianserin，米安色林

[异名]GB-94，Org-GB-94,athymil,bolvidon,norval,tetramide,tolvon,米安舍林，米塞林，甲苯吡卓，美安适宁，脱尔烦

[化学名称] 1，2，3，4，10，14b-六氢-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪[1，2-a]氮杂卓

[理化性状] 本品为白色或带白色的结晶粉末，无臭，易溶于甲醇、氯仿，略溶于水或无水乙醇，几乎不溶于甲苯。熔点：282～284℃。

[药理作用] 本品能阻滞突触前膜上的α2肾上腺素受体，使突触间隙去甲肾上腺素(NE)浓度增高，并阻断脑内5-羟色胺(5-HT)受体。本品起效快，有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管作用小，很少引起低血压。由于抗胆碱作用小，老年人和心脏病患者易于耐受。

[药代动力学] 口服易吸收，可全身分布，易透过血脑屏障。Tmax为2～3h。青壮年t1/214～33h，60岁以上老人t1/2(33±15)h。生物利用度较低，约为30%，有首过效应。血浆蛋白结合率96%，口服6d达稳态血浓度，治疗血浓度为25～70ng·mL-1。95%经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性，主要由尿排出，仅1%-2%以原形自肾排出。

[适应证] 本品为抗抑郁药，适用于各型抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林(amitriptyline)比较，本品对思维迟钝、运动性掏、自责及自杀念头的改善更好，本品30～60mg的疗效药与阿米替林75～150mg相当。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

[用法与用量] 成人：开始时30mg.d-1,根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为30～90mg.d-1(一般为60mg.d-1)。老年人：开始不超过30mg.d-1,应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。

[药物不良反应] 本品不良反应较轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。

[禁忌证] 躁狂症患者禁用。

[注意事项] ①青光眼、排尿困难、癫痫病史、痉挛病史、脑部器质性病变以及未控制的糖尿病患者慎用。服药期间应避免从事驾驶等危险性工作。②与其他抗抑郁药一样，本品对双相抑郁症患者可能诱发轻度躁狂发作。对这类患者应停止治疗。③当患者同时伴有糖尿病、心脏病、肝或功能不全时，应采取常规检查，并严密检查同服的基他药物剂量，虽然本品治疗时并不一定发生抗胆碱不良瓜，但对闭角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍应加强观察。

[药物相互作用] ①本品能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故治疗期间应禁酒。②不应与单胺氧化酶抑制剂同服，停用单胺氧化酶抑制剂2周内不应服用本药。

[临床评价] 在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照研究中[1]，米安色林与阿米替林的显效率无显著差异(P>0.05),2组治疗后汉米尔顿抑郁量表(HAMD)分值明显降低，2组的减分率无显著差异(P>0.01)。用不良反应症状量表(TESS)评定不良反应，2组治疗第1～2周评分均高于治疗前，第4周后均逐渐下降，表明不良瓜主要在用药早期出现。治疗后2周和4周时，米安色林组的不良反应显著较少(P均<0.05)。阿米替林口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等较多(P<0.01～0.05)。在另外2项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中[2，3]，米安色林与阿米替林2组的显效率无显著差异，且HAMDD评分均随治疗时间延长逐步下降，提示二药均有明显的抗抑郁作用，而且米安色林较阿米替林起效快。米安色林的不良反应轻微，主要有困倦、嗜睡等，仅1例粒细胞减少，且通过减少剂量(<30mg.d-1)可自行恢复。

[规格与包装] 片剂：30mg,12片、盒。

[参考价格] 零售价：每盒98.00元。

[贮存条件]密封，避光，干燥处保存。有效期暂定3年。

[生产厂家] 山东省莒南制药厂

[厂址] 山东省莒南民主东路106号

[批准文号] 国药准字 X20010441

[作者简介] 王来海(1962-)，男，主管药师。主要从事临床精神药理学研究。联系电话：(0373)3373975

Email:wanglaihai@sina.com。

王来海1，曾宪奎2，原海燕3

1 新乡医学院第二附属医院药剂科，新乡453002；

2 山东省莒南厂，颧南 276600；3 中南大学湘雅二医院药剂科，长沙 410011

2002.11.20