治疗病毒性皮肤病新药“喷昔洛韦乳膏”

胡露李红梅

【通用名称】喷昔洛韦乳膏，penciclovircream。

【化学名称】9-【4-羟基-3-（羟甲基）丁基】鸟嘌呤。分子式：C10H15N5O3

【药理作用】本品为核苷类广谱抗病毒药，对HSV-Ⅰ，Ⅱ，VZV，HBV，EBV和CMV等病毒有抑制作用。在病毒感染细胞中，喷昔洛韦被病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，而后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为活性喷昔洛韦三磷酸盐，它与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争抑制疱疹病毒多聚酶，从而抑制病毒DNA合成，阻断病毒复制。

【药代动力学】喷昔洛韦胃肠道吸收较差，口服生物利用度仅为5%～10%。文献报道，健康男性志愿者12例，单次或多次使用1%喷昔洛韦软膏（每次180mg，约为临床常用剂量的67倍），在血浆或尿中未检出喷昔洛韦。故一般采用局部或静脉给药方式。喷昔洛韦在被HSV-Ⅰ，Ⅱ感染的细胞中高度聚集，并经过磷酸化作用而产生了活性代谢产物——三磷酸喷昔洛韦，其胞内t1/2范围从HSV-Ⅰ的10h至HSV-Ⅱ的20h。在VZV感染的MRC-5细胞中的t1/2范围为7.2～14h；在抗病毒浓度时喷昔洛韦对人体细胞是无毒的，具有相当高的安全性。

【适应证】由疱疹病毒引起的病毒性皮肤病（如：口唇，面部单纯疱疹；生殖器疱疹；水痘；带状疱疹等）。

【用法与用量】外涂患处，4～5次/d或遵医嘱。

【不良反应】未见全身不良反应，无肝肾损伤，偶见用药局部轻度灼热感、疼痛、瘙痒等，均能很快消失。

【注意事项】

①对本品过敏者禁用。不推荐用于粘膜，因刺激作用，勿 用于眼内及眼周。

②妊娠、哺乳期妇女、儿童和严重免疫功能缺陷患者（如AIDS或骨髓移植患者）应在医生指导下使用。

【临床评价】第三军医大学西南医院等4所医院采用随机双盲对照试验对200例颜面部复发性单纯疱疹患者进行临床疗效观察。其中1%喷昔洛韦软膏组，3%阿昔洛韦软膏组各100例。结果显示，用药d 2时，喷昔洛韦组有效率（30%）高于阿昔洛韦组（10%），但在用药d 4，6，10时，有效率分别为86%，75%；98%，96%；100%，100%。两组间无明显差异。喷昔洛韦比阿昔洛韦起效快。喷昔洛韦组丘疹停止出现时间和疼痛缓解时间较阿昔洛韦组短，水疱停止出现时间及瘙痒缓解时间两组间无明显差异。完全结痂时间喷昔洛韦组比阿昔洛韦组短(P＜0.01)，表明喷昔洛韦软膏外用治疗复发性单纯疱疹较阿昔洛韦外用起效快、程疗短，同时临床观察发现越早使用喷昔洛韦，疗程越短，可转归为顿挫性表现。

【规格包装】乳膏剂：10g/支，含量0.1g，铝管包装。

【参考价格】批发价：24.96元，零售价：28.70元。

【贮藏条件】密闭，置阴凉处保存。有效期暂定1.5年。

【生产厂家】重庆华邦制药有限公司

【厂址】重庆市歇台子科园四街55号

【批准文号】国药准字X20000189

【作者简介】胡露（1972-），女，药师，主要从事医药学工作。联系电话：(028)5399452-97361。

胡露（中国人民解放军第四五二医院药剂科，成都 610021）

李红梅（中国人民解放军第四五二医院药剂科，成都 610021）