镇静药“盐酸右美托咪定”

dexmedetomidine hydrochloride

【商品名】 Precedex

【化学名】（R）-4-[1-（2，3-二甲基苯基）乙基]-1H-咪唑单盐酸盐

【开发与上市厂商】（芬兰）Orion Pharma公司/（美）Abott公司研制开发，2000年3月在美国首次上市。

【适应证】本品适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。

【药理】本品为有效的α₂-肾上腺素受体激动剂，对α₂-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍。动物试验显示，缓慢地静脉输注中低剂量本品（10～300mg/kg）对α₂-肾上腺素受体具有选择性，而缓慢地静脉输注高剂量本品（1000mg/kg）或快速静脉输注则同时对α₁或α₂-肾上腺素受体起作用。在接受本品静脉输注的健康志愿者或重病监护室中的手术后病人中，本品显示出镇静、镇痛和抗焦虑作用。10例健康志愿者静脉输注推荐剂量范围内的本品（0.2～0.7mg/kg）后，呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内，未见呼吸抑制。

本品经皮下或肌肉给药后快速吸收，达峰时间为1小时。本品静脉输注后，分布半衰期约为6分钟，稳态分布容积（V_SS）约为118L。本品在体内经广泛代谢后，代谢物主要随尿液排泄。消除半衰期约为2小时，清除率约为39L/h。

2项随机双盲平行安慰剂对照多中心Ⅲ临床研究中，754例在重病监护室中需要使用呼吸机和镇静的手术后病人随机接受本品(开始10分钟内静脉输注负荷剂量1mg/kg，随后静脉输注每小时0.4mg/kg，可在每小时0.2～0.7mg/kg范围内进行剂量调整)或安慰剂.结果显示，本品组无需另外使用镇静剂进行辅助治疗者为60%，而安慰剂组为24%。本品组病人用于缓解疼痛的辅助镇痛剂用量为安慰剂组的一半，此外，本品组41%～44%的病人无需另外使用阿片类药物治疗疼痛，而安慰剂组为15%～19%。

在192例行子宫切除术的病人中，手术前本品产生的镇静和抗焦虑效应与咪达唑仑相当，但手术期间和手术后，本品引起心搏徐缓的发生率较高。

在96例行腹腔镜输卵管结扎术的病人中，本品可缓解疼痛，减少阿片类药物的需求，镇静作用优于双氯芬酸和羟考酮。

【不良反应】本品耐受性良好，常见的不良反应包括低血压，恶心，心搏徐缓，组织缺氧和心房颤动。

【注意事项】病人输注本品时应进行连续监测。本品不可与血液或血浆经同一静脉输注导管合用。

怀孕、哺乳期妇女、晚期心脏阻滞病人慎用。有明显心血管机能障碍的病人需预先采取复苏措施。

本品与麻痹剂，镇静剂，催眠药和阿片类药物如七氟烷，异氟烷，丙泊酚，阿芬太尼，咪达唑仑合用可能会提高疗效。未见本品与异氟烷，丙泊酚，阿芬太尼和咪达唑仑之间的相互作用。但与麻醉剂，镇静剂，催眠药和阿片类药物合用时需减少剂量。本品不影响罗库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

本品连续输注不可超过24小时。

【剂量与用法】应使用可控制的输注装置给药。给药前，本品需使用0.9%氯化钠溶液稀释。

成人 一般开始10分钟内静脉输注负荷剂量1mg/kg，随后以每小时0.2～0.7mg/kg输注维持剂量。维持剂量的输注速率应调整至获得期望的镇静效果。

老年人以及肾或肝功能受损者用药剂量酌减。

【制剂】注射剂，100mg/ml。2ml小瓶或安瓿装。

（李晓东）