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新一类的抗菌药噁唑烷酮类“Zyvox”
Linezolid
【商品名】Zyvox
【化学名】（S）-N-（（3-（3-氟-4-（4-吗啉基）苯基）-2-氧代-5-噁唑烷基）甲基）乙酰胺
【适应症】本品适用于治疗耐万古霉素的粪肠球菌，金黄色葡萄球菌对青霉素敏感的肺炎链球菌引起的院内及社会获得性肺炎、皮肤及附件组织感染，以及包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的感染。
【药理】本品为新一类的抗菌药噁唑烷酮类的第一个药物，在细菌核蛋白体阶段抑制蛋白质合成，为葡萄球菌和肠球菌的抑菌剂，以及链球菌的杀菌剂。体外试验中，本品可对抗粪肠球菌、屎肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌；本品还可对抗耐青霉素的肺炎球菌和金黄色葡萄球菌。临床研究中，本品长期治疗耐万古霉素的肠球菌（VRE）感染及移植术后较少出现耐药性。
本品口服后由胃肠道快速且完全吸收，1～2小时内达血药峰值，食物可延缓本品的吸收，但不会降低本品的血药浓度；本品部分在肝脏中代谢并随尿液排泄，t1/2约为5小时。
【临床研究】15例VRE感染病人使用本品600mg静注，每12小时1次后，10例（66.7%）治愈，5例治疗结束前死亡，但与VRE感染无关。病例报道提示，本品可有效治疗肝脏移植后经Synercid治疗失败的脑膜炎或中性粒细胞减少症的VRE感染。
一项未公开的双盲研究发现，122例院内肺炎感染病人使用本品600mg静注，每12小时1次治疗后有70例（57%）治愈，疗效与万古霉素相似；本品对MRSA引起的肺炎及耐青霉素肺炎链球菌引起的肺炎也有效。
在另一项未公开的随机双盲研究中，487例复杂性皮肤及附件组织感染病人，使用本品治疗，结果显示，本品疗效与苯唑西林相似；66例MRSA皮肤附件感染病人的治疗研究显示，本品与万古霉素疗效相当。
【不良反应】本品的耐受性较好，最常见的腹泻，恶心和呕吐。长时间治疗可致可逆性血小板减少症；若治疗超过2周，建议监测血小板计数。
【注意事项】本品为非选择性单胺氧化酶弱抑制剂，若与大剂量的酪胺合用可致严重高血压，应避免与富含酪胺的食物合用。含伪麻黄碱、苯丙醇胺、选择性5-HT再摄取抑制剂和其他抗抑郁剂的药物与本品合用时应注意药物相互作用的发生。本品不影响CYP450酶系。
本品还可引起肝酶升高和白细胞减少症。本品口服混悬剂中含苯丙氨酸，禁用于苯丙酮尿症病人。
【用法与用量】治疗非复杂志性皮肤及附件组织感染推荐剂量为口服400mg，每12小时1次；对其它适应证为600mg口服或静注，每12小时1次。肝、肾功能不全者无需调整剂量；本品应在血液透析后使用。
【制剂】
片剂：400，600mg；
口服混悬剂：100mg/5ml；
注射剂：200mg/100ml，400mg/200ml，600mg/300ml。
【开发与上市厂商】（美）Pharmacia&；Upjohn公司开发，2000年4月首次在美国上市。
