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未来的重磅炸弹药——Exanta
阿斯利康的抗凝血药Exanta(ximelagatran)很有希望最终成为预防心肌梗死、肺栓塞和中风的标准疗法。数以百万的美国人最终有一天可在手术后服用此药来预防血栓形成。如果获得FDA批准的话，Exanta将成为50年来的首个抗凝血新药。
在最初的二年，Exanta可能不会对市场造成冲击。但当它形成冲击时，它有逐渐成为重磅炸弹药的潜力----这正是阿斯利康所强烈需要的，因为曾是世界最畅销药的抗溃疡药Prilosec将很快由于非专利药的竞争而丧失大部分市场。
12月9日，参加美国血液协会会议的医生们公布了Exanta的后期临床数据。第一项研究发现在2301例进行膝关节置换术的病人中，与标准疗法华法林相比，本品使血栓形成率减少26%。
这是一个相当吸引人的消息，因为由百时美施贵宝销售的Coumadin(华法林)是一个危险的、易于发生事故的药物。它可与数以百计的药物和食物相互作用，并需要持续的监护。一些小公司甚至专门开发可监测病人血液中华法林含量的方法。并且，只有大约一半的病人可承受住该药品的治疗浓度。
主持这项研究的Charles Francis称，研究的结果是很有前途的，因为矫形外科手术是对抗凝血药的一个最好的检测。如果抗凝血药效力太大了，会导致病人出血过多，反之太小了病人可能会死于中风。“如果能保持在既安全又有效的状态，那么这种药物就是相当适合用于这种适应证的了”。
Exanta在膝关节置换术中引起的出血并不严重。第二项公布的对ASH的研究更有希望。在这项研究中，病人在采用肝素和Coumadin治疗腿部血栓后服用本品18个月，对照组病人服用糖丸。
结果令人注目的：本品组只有1/4的病人有新的血栓形成或肺栓塞，而出血危险则和对照组相当。这意味着医生可在术后或在发现血栓后长时间给予本品。如果没有安问题出现，病人可持续用药一年。
总有一天，本品不但会取代Coumadin，而且还会取代肝素。Coumadin在服用1周后才能生效，而本品和肝素一样在服用2小时后就能生效，这意味着本品可取代最新的较安全的肝素制剂，如安万特的Lovenox和法玛西亚的Fragmin。正在进行的几项研究将会证明本品可取代肝素。
据阿斯利康的临床医学部主任Scott D.Berkowitz，目前，阿斯利康的重心是用本品取代Coumadin。一项重要的研究将检验该药在房颤中的应用，房颤主要是可以显著增加病人中风的风险。这些研究将在2003年得出结果。
2002.12.13
