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抑制肿瘤肺转移、肝转移的药物“参一胶囊”

2022-07-29
来源:求医网

抑制肿瘤肺转移、肝转移的药物“参一胶囊”

郁杰,黄成斌

【主要成分】 ginsenoside Rg3,人参皂苷Rg3

【化学名称】 20(R)-达玛烷烯二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖

【理化性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末,味微苦。Rg3为四环三萜皂苷,相对分子质量784,溶于含水乙醇。

【药理作用】

本品能明显抑制血管内皮生长因子、碱性成纤维生长因子的表达,减少金属量的酶的数量,从而控制肿瘤新生血管的形成,抑制肿瘤复发、扩散和转移[1]。对S180实体瘤细胞经人参皂Rg3作用2h后,凋亡率为19.64%,对B16黑色素瘤、S180实体瘤的抑制率达60%。单独口服,对实体瘤抑制率达60%,对多种动物和人体肿瘤肺转移、肝转移的抑制率达60%~70%[1,2]。

抗转移机制研究表明,人参皂Rg3对多种高转移恶性肿瘤浸润生长的直接抑制率达90%以上,能阻断肿瘤细胞对纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的结合,破坏新生血管的形成,同时还能调节免疫功能[3,4]。能增强NK细胞和IL-2的活性,合并化疗时有增效减毒作用,能防止白细胞下降、脱发等。

另外,本品还能增加肿瘤细胞对丝裂霉素的摄入量,增强其细胞毒活性,显著增强抗癌活性;与环磷酰胺(CTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、甲氨蝶呤(MTX)等合用也有增效作用。

【药代动力学】 口服本品吸收良好,给药后15~30min后血液中可检出药物吸收峰,1~1.5h达血药浓度峰值。t1/2为(4.84±1.41)h,Tmax为(0.66±0.10)h,Cmax(15.67±6.14)ng·mL-1,Ka(2.496±0.311)h-1,AUC(77.1±26.3)mg·h·mL-1。

【适应证】

抑制术后及放化疗后肿瘤的复发转移,适用于各种恶性肿瘤。

【用法与用量】 饭前半小时空腹口服20mg,bid。

【药物不良反应】 偶有口干舌燥,可自行缓解消失。

【临床评价】 中国中医研究院广安门医院共观察151例Ⅱ~Ⅳ期住院的非小细胞肺癌患者,采用随机对照方法将患者分为2组。治疗组120例以参一胶囊结合化疗治疗,患者化疗2周期(6~8周),同时服用参一胶囊0.8mg·kg-1,40~50mg·d-1,bid,饭前半小时温开水送服。

对照组31例,只单独化疗2周期,不用其他中药。结果治疗组及对照组有效率分别为33.3%和12.9%,有显著性差异(P<0.05);NK细胞提高率分别为54.1%和9.7%;对T细胞亚群(CD4/CD8)提高率分别为47.1%和12.9%。这说明参一胶囊能明显提高免疫功能。大连医科大学附属一院和黑龙江肿瘤医院对91例乳腺癌患者随机分为试验组(61例)和对照组(30例)。

试验组行常规化疗加口服参一胶囊;对照组给予化疗加参芪片。结果试验组气虚临床症状(神疲乏力、呼吸气短、纳谷少馨、自汗均有明显改善(P<0.05或P<0.01),且T细胞亚群CD4/CD8的比值与对照组相比亦明显提高(P<0.001)。

总之,本品与化疗合用能提高患者的免疫功能和生存质量,是安全有效的一类中药新药。

【规格包装】 胶囊剂:10mg,16粒/盒。

【参考价格】 批发价:188.3元/盒,零售价:216.5元/盒。

【贮存条件】 密封,室温保存。有效期暂定一年半。

【生产厂家】 吉林亚泰制药有限公司

【厂 址】 长春市吉林大路281号。

【批准文号】 国药试字Z20000002

【作者简介】 郁杰(1977-)女,药剂师。现从事医院药学工作,解放军第452医院,成都610021。联系电话:(028)4398968。

中国新药杂志

2002.10.16