抑制α1受体引起血压上升的新药“博帝”

【通用名称】 naftopidil，萘哌地尔

【化学名称】 1-(20甲氧基苯基)-4[3-(萘-1-氧基)-2-羟基苯基]哌嗪

【理化性状】

本品为类白色片，不溶于水，其辛醇、水分的分配系数为75，具有中度亲脂性。

【药理作用】 萘哌地尔为选择性的α1受体阻断剂，能够抑制α1受体引起的血压上升，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。

心脏血流动力学实验结果显示，本品可降低麻醉胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品还具有缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度，降低尿道内压，改善前列腺肥大症引起的排尿困难。是高血压伴高血脂症、糖尿病、前列腺增生患者的理想用药。

【药代动力学】 健康受试者单次口服本品50mg后，Tmax为(1.10±0.51)h,Cmax为(23.17±5.26)mg·mL-1,消除半衰期为(12.30±3.20)h。多剂量口服给药(50mg·d-1,bid)，于4d达稳态血药浓度，服药2周后未发现体内药物蓄积现象。本品在人体内有多种代谢产物，其中主要是去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔，并均具有相似的活性。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄，尿中原药排泄率在0.01%以下。血浆蛋白结合率为98.5%。

【适应证】 用于高血压病的降压治疗。

【用法与用量】 常用的起始剂量为25mg,bid。2周后，可根据患者血压的程度调整剂量。推荐剂量范围为25～50mg,bid。

【药物不良反应】

本品的不良反应较少见，包括头晕、头痛、心悸、上腹不适等，程度轻，持续时间短。继续治疗多可自行消失。偶有患者出现血ALT轻度升高，停药后恢复正常。

【禁忌证】 对本品成分过敏者禁用。

【注意事项】

①从事具有危险性的职业(如高空作业、驾驶员)、肝功能损害、严重心脑血管疾病、妊娠期及哺乳期者应慎用。

②在开始服用本品或增加剂量时(尤其是老年人)，应注意有无站立性眩晕等体位性低血压症状。

③与其他降压药合并使用时，应注意血压的变化。血压过低时，须采取减量或停药等措施。

④不推荐儿童使用。

【临床评价】

上海医科大学华山医院、中山医院、上海第二医科大学瑞金医院、新华医院、仁济医院、第九人民医院、第二军医大学长征医院和上海市第六人民医院等8个临床单位进行了萘哌地尔的Ⅱ期临床试验。采用随机分组、平行对照及开放试验方法，与已知抗高血压疗效确切的同类药物特拉唑嗪进行比较。萘哌地尔组171例，特拉唑嗪163例。

结果显示，对轻中度高血压患者，萘哌地尔25～50mg,bid，治疗2周后血压即有明显降低，治疗4周后显示出良好的降压效果，血压控制并维持至治疗结束。整个疗程8周结束时，萘哌地尔组收缩压由导入期末(20.7±1.8)kPa降至(18.8±1.9)kPa；舒张压由导入期末(13.3±0.6)kPa降至(11.7±0.9)kPa；而对心率无明显影响。降压显效率为58.48%，有效率为21.6%，总有效率为80.12%。平均有效剂量为34.76mg,bid。与对照药特拉唑嗪组相比，萘哌地尔具有相似的抗高血压作用(P<0.05)。

166例开放试验的结果显示，萘哌地尔25～50mg,bid，治疗中度高血压，8周结束时，收缩压由导入期末(21.2±1.8)kPa降至(19.0±1.5)kPa；舒张压由导入期末(13.6±0.7)kPa降至(12.0±0.8)kPa，降压显效率为51.85%，有效率为32.72%，总有效率为84.57%，治疗前后收缩压与舒张压均有显著性差异(P<0.05)。59例轻中度高血压患者接受本品治疗6个月

的长期试验证实，4周后达稳定疗效，长期应用耐受性好。萘哌地尔主要的不良反应为头痛、头胀或头晕等，这可能是由于萘哌地尔阻断α受体后，动脉血管扩张而引起，是α-受体阻滞剂的共有特征。

萘哌地尔不良反应发生率与对照药特拉唑嗪相似，且多于服药的初始阶段出现，程度较轻，一般在1周内症状能自行消失，并不随剂量增加而加重，大多数患者均能耐受，未见因萘哌地尔不良反应而提前终止试验的患者。无α-受体阻滞剂常见的体位性低血压和反射性心动过速的现象发生，耐受性优于特拉唑嗪。对患者的血尿常规、肝肾功能等实验室指标，以及血糖、血脂代谢均无明显影响，因而具有较高的安全性。

【规格包装】 铝箔包装，25mg×20片。

【参考价格】 批发价：40.00元/盒，零售价：46.00元/盒。

【贮藏条件】 密封保存，暂定3年。

【生产厂家】 贵州益康医药集团有限公司

【厂 址】 贵州省贵阳市自延安东路3号智诚大厦A座7层

【批准文号】 国药准字X20010004号

【作者简介】 黄成斌(1974-)，男，医师。现从事临床医学工作。联系电话：13668242588。

中国新药杂志

2002.10.10