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偏头痛新药苏吗替坦(Sulmatriptan

2022-07-29
来源:求医网

偏头痛新药苏吗替坦(Sulmatriptan)

苏吗替坦是近年来发展的高选择性五-羟色胺(5-TH)受体激动剂的经典代表。其优点是起效快,可以通过口服,皮下注射,鼻腔喷雾等多种途径给药。

适应症:苏吗替坦主要用于治疗急性偏头痛发作和丛集性头痛。口服25毫克苏吗替坦2小时后,52%的头痛缓解;鼻腔喷雾苏吗替坦20毫克,1小时后55%的头痛消失;皮下注射苏吗替坦6毫克,1小时后75%的头痛可以解除。

作用机制:苏吗替坦能选择性地刺激5-HT1b和5-HT1d受体。5-HT1b受体兴奋可引起血管收缩。激动5-HT1d受体能抑制三叉神经传入末梢释放多肽类致痛物质。实验证明5-HT1b和5-HT1d受体同时兴奋能降低三叉神经尾端核的兴奋性,减少头痛刺激的传入。苏吗替坦不能通过血脑屏障,其作用部位主要是在血管和三叉神经末梢。

常见副作用:使用苏吗替坦后病人可有口腔,颈部和胸部压迫感、发热、皮肤烧灼感、头晕、疲劳、恶心、手脚麻木、发抖、严重者可见心绞痛、心率失常、心肌梗塞。鼻腔喷雾后可有不良味觉。

禁忌症:苏吗替坦会引起血管收缩,如病人有心脏病史、心绞痛、冠心病、周围血管病、偏瘫型偏头痛及基底动脉型偏头痛应禁用此药。苏吗替坦不宜与单胺氧化酶抑制剂和麦角类药物同用。也不能用于对本药有过敏者。

常用制剂和用量:

1)口服:头痛发作时成人应尽早口服25毫克苏吗替坦。最大剂量不宜超过100毫克。2小时候后如头痛持续,可再服100毫克。一天最大剂量不能超过300毫克。

2)皮下注射:如病人恶心呕吐严重,可给苏吗替坦6毫克皮下注射。必要时1小时后可再给6毫克皮下注射。一天最大剂量不能超过12毫克。

3)鼻腔喷雾:一次可用5-20毫克。如头痛持续,2小时后可重复使用。每日最大剂量应少于40毫克。